脂质体定制（脂质体表面修饰，多类型负载适配）

Sur-Release公司、药企研发部门及创新生物技术团队，提供脂质体定制一站式解决方案，覆盖从处方设计、制备工艺到质控表征的全流程，可适配小分子、核酸、蛋白、多肽等多种负载物，满足靶向递送、基因治疗、成像诊断等多场景科研需求，核心保障高包封率、高稳定性及批次可重复性。

◆ 一、核心技术优势

✦ 1. 多元化配方与功能化设计能力

依托丰富的脂质原料库与定制化技术，可针对不同科研需求设计全品类脂质体体系，覆盖结构修饰、响应性能及负载适配三大核心维度，具体细化内容如下表：

✦ 设计维度 ｜ 具体定制内容 ｜ 核心优势及应用适配

✦ 脂质组成定制 ｜ 磷脂体系：提供DSPC、HSPC、DPPC、DOPC等多种天然及合成磷脂，可按需搭配磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰乙醇胺（PE）等功能磷脂； ｜ 适配不同给药途径（静脉、局部、口服），PEG化修饰可延长体内循环时间，靶向修饰实现病灶精准富集，提升药物利用率，降低脱靶毒性。

✦ 比例调控：精准调整胆固醇添加比例（0-50%），优化脂质体膜流动性与稳定性；

✦ 表面修饰：支持PEG化修饰（DSPE-PEG2000/5000、DSPE-PEG-Mal/NHS等活性基团PEG）、靶向配体修饰（RGD、cRGD、叶酸、转铁蛋白、抗体片段、糖分子等）。

✦ 响应性体系开发 ｜ 刺激响应类型：pH响应（肿瘤微环境pH=5.5-6.5触发）、氧化还原响应（肿瘤内高ROS浓度触发）、热敏型（40-42℃温热治疗协同触发）； ｜ 避免药物在血液循环中提前泄漏，仅在靶部位响应外界刺激释放药物，显著提升靶向治疗效果，适配肿瘤联合治疗、智能递药等场景。

✦ 核心材料：采用Hyd-PEG（pH敏感键）、SS-PEG（二硫键，氧化还原敏感）、热敏磷脂（如DPPC）构建响应性骨架，实现药物可控释放。

✦ 多类型负载适配 ｜ 疏水小分子：紫杉醇、多西他赛、顺铂前药、姜黄素等化疗药物； ｜ 兼容绝大多数科研常用负载物，针对不同极性、分子量的物质优化包封策略，保障负载效率与生物活性，适配肿瘤治疗、基因沉默、生物成像等多方向研究。

✦ 亲水小分子：阿霉素盐酸盐（DOX·HCl）、抗生素、造影剂等；

✦ 核酸类：siRNA、mRNA、pDNA、miRNA等基因药物；

✦ 蛋白多肽：胰岛素、生长因子、抗体片段等生物大分子；

✦ 复合体系：荧光探针（ICG、Ce6）、磁性颗粒、光敏剂等功能物质复合负载。

✦ 1. 脂质体成熟制备工艺与精准调控能力

搭建多套标准化制备工艺平台，可实现粒径、均一性的精准控制，适配不同负载物与应用场景，工艺对比及优势如下表：

✦ 3. 高效包封与稳定性能保障

针对不同负载物特性优化包封技术，小分子药物包封率可≥80%，核酸类药物包封率可≥90%；采用HSPC等优质磷脂原料，搭配胆固醇比例调控、PEG化修饰等技术，显著提升脂质体稳定性，如HSPC脂质体相变温度约52℃，膜结构紧密，37℃血清环境中可稳定存在24小时以上，泄漏率低。

✦ 4. 全面质控表征体系

每批样品均经过标准化检测，确保产品质量达标，核心质控项目如下表：

✦ 5. 全场景适配与技术支撑

服务覆盖科研全阶段，从实验室小试到中试放大均能适配；可定制靶向脂质体、长循环脂质体、光热/光敏协同脂质体、磁性复合脂质体等特色产品，助力肿瘤治疗、基因沉默、生物成像等多方向研究；交付时同步提供完整技术报告，含配方、工艺、检测数据，支持基金申报与SCI投稿。

◆ 二、脂质体定制流程（标准化全链条服务）

定制服务遵循“需求精准对接-方案个性化设计-实验制备优化-质控表征验证-成品交付及后续支持”的闭环流程，全程一对一技术对接，确保产品匹配实际应用需求。

◆ 三、相关文献：

✦ 序号 ｜ 中文名 ｜ 英文名 ｜ 主要内容

✦ 1｜PEG化阿霉素脂质体的体外和体内表征 ｜In vitro and in vivo characterizations of PEGylated liposomal doxorubicin｜ 系统研究了PEG化脂质体（Doxil® 类似物）的理化性质与体内行为，包括粒径分布、包封率稳定性、药代动力学及肿瘤EPR效应富集机制。通过小鼠肿瘤模型验证了其延长循环时间（半衰期24h）、降低心脏毒性、提高肿瘤靶向性的优势。

✦ 2｜RGD脂质缀合物修饰脂质体增强视网膜色素上皮细胞siRNA递送 ｜Novel RGD-lipid conjugate-modified liposomes for enhancing siRNA delivery in human retinal pigment epithelial cells｜ 开发了新型RGD-PEG-DSPE缀合物修饰的阳离子脂质体，用于靶向递送VEGF siRNA治疗眼部疾病。优化了脂质组成（DOTAP / 胆固醇 / DSPE-PEG-RGD=50:45:5），实现高转染效率与低细胞毒性平衡，在动物模型中显著抑制视网膜新生血管形成。

✦ 3｜ 双功能光动力 / 光热治疗脂质体用于鼻咽癌协同治疗 ｜Enhanced photodynamic therapy/photothermal therapy for nasopharyngeal carcinoma via a tumour microenvironment-responsive self-oxygenated drug delivery system｜ 构建了ICG/Ce6共负载的肿瘤微环境响应型脂质体，通过MnO₂纳米酶催化H₂O₂生成O₂缓解肿瘤缺氧，显著增强光动力治疗效果。近红外光照射下同时产生光热效应（升温26℃/5min）与ROS，实现三重协同治疗。

✦ 4｜Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价 ｜Preparation and Evaluation of Doxorubicin-Loaded Liposomes Modified with Angiopep-2｜ 采用薄膜分散 - 硫酸铵梯度法制备了Angiopep-2修饰的DOX脂质体，优化处方获得理化性质与脑靶向性。在体外血脑屏障模型中渗透率达未修饰脂质体的4.1倍，在大鼠脑胶质瘤模型中显著抑制肿瘤生长并延长生存期。

✦ 5｜ 阳离子脂质体结构与组成对siRNA体内外递送的影响 ｜Effect of structure and composition of cationic liposomes on the delivery of siRNA in vitro and in vivo｜ 系统考察了不同阳离子脂质（DOTAP、DC-Chol、DODMA）、辅助脂质比例及PEG修饰密度对siRNA递送效率的影响。发现DODMA / 胆固醇 / DSPE-PEG=50:40:10组成的脂质体表现好，转染效率达Lipofectamine 2000的92%，且体内循环时间延长3倍。

✦ 6｜ 多功能热敏脂质体用于近红外光触发药物释放与多模态成像引导肿瘤联合治疗 ｜Multifunctional Thermosensitive Liposomes Based on Natural Phase-Change Material: Near-Infrared Light-Triggered Drug Release and Multimodal Imaging-Guided Cancer Combination Therapy｜ 设计了基于天然相变材料的热敏脂质体，共负载ICG、DOX并共轭钆螯合物，实现荧光 / 光声 / MRI三模态成像引导下的光热 - 化疗协同治疗。42℃条件下药物释放率达85%，在HeLa肿瘤模型中完全抑制肿瘤生长且无明显全身毒性。

✦ 7｜RGD环肽修饰Ce6/DOX脂质体用于肝细胞癌双模式治疗 ｜Dual-Mode Treatment of Hepatocellular Carcinoma Using RGD Cyclopeptide-Modified Liposomes Loaded with Ce6/DOX｜ 制备了c (RGDyK) 修饰的脂质体共负载Ce6与DOX，通过受体介导内吞增强肝癌细胞摄取，超声触发药物释放提高治疗效果。在HepG2荷瘤小鼠中，联合光动力治疗与化疗使肿瘤抑制率达89.6%，显著优于单一治疗组。

✦ 8｜ 磷脂种类对吲哚菁绿脂质体制剂学性质的影响 ｜Effect of phospholipid types on the pharmaceutical properties of indocyanine green liposomes｜ 探究了HSPC、蛋黄卵磷脂、DSPC三种磷脂对ICG脂质体稳定性、光热性能及体内分布的影响。结果表明HSPC制备的脂质体具有性能：粒径145±5nm，包封率89%，光热转换效率23%，在4T1肿瘤模型中EPR富集率达2.7倍，为ICG脂质体制备提供关键工艺参数。

◆ 四、典型定制案例参考

✦ DOX·HCl负载PEG化脂质体 ｜siRNA负载RGD靶向阳离子脂质体 ｜ICG/Ce6双功能光动力脂质体

✦ 粒径102±5nm，包封率92%，血清稳定性48小时，用于肿瘤模型小鼠成像与治疗，支持EPR富集验证。 ｜ 粒径78nm，包封率94%，肿瘤富集能力较未修饰脂质体提升2-3倍。 ｜ 粒径148nm，光热升温≥25℃/5min，ROS生成稳定，适配深部肿瘤联合光治疗研究。