PLGA载药微球定制服务

◆ PLGA载药微球定制服务（Sur-Release公司

◆ 一、Sur-Release公司PLGA载药微球定制合成服务

定制服务汇总表

✦ 定制维度 ｜ 核心参数 ｜ 可选方案 ｜ 应用场景

✦ PLGA基础材料定制 ｜LA/GA摩尔比：50:50/65:35/75:25/85:15/90:10；分子量：1k–100kDa；端基：-OH/-COOH/-NH₂/-MAL/-SH｜ 无规共聚 / 嵌段共聚；封端 / 未封端；不同降解速率（数天–6个月） ｜ 长效缓释、短期速释、靶向递送

✦ 微球结构与形貌定制 ｜ 粒径：50nm–50μm（单分散 / 多分散）；形貌：实心微球 / 多孔微球 / 核壳微球 / 中空微球；孔隙率：10%–80% ｜ 微流控制备（粒径均一，CV<5%）；乳化 - 溶剂挥发法；喷雾干燥法 ｜ 局部注射、静脉给药、吸入给药、组织工程支架

✦ 药物负载定制 ｜ 载药量：0.1%–30%；包封率：50%–95%；负载方式：物理包裹 / 化学偶联 / 静电吸附 ｜ 单药负载 / 双药共载 / 药物 - 基因共载 ｜ 小分子化疗、蛋白 / 多肽、siRNA / 质粒DNA、疫苗

✦ 表面功能化修饰 ｜ 靶向修饰：cRGD、叶酸、抗体、适配体；stealth修饰：PEG、透明质酸；荧光标记：FITC、Cy5、罗丹明B；刺激响应：pH敏感、温度敏感、酶敏感 ｜ 单修饰 / 多修饰组合；修饰密度：0.1–1.0mmol/g｜ 肿瘤靶向、长循环、体内成像、智能释药

✦ 释放行为定制 ｜ 释放周期：3天–6个月；释放模式：零级释放、一级释放、脉冲释放、突释抑制 ｜ 核壳结构调控；多孔结构调控；材料降解速率协同调控 ｜ 长效注射、局部病灶持续给药、时序性给药

◆ （二）可负载药物类型

小分子药物：化疗药（紫杉醇、多西他赛、奥沙利铂、阿霉素、顺铂）；药（布洛芬、双氯芬酸钠、地塞米松）；抗生素（左氧氟沙星、万古霉素）；心血管药（硝酸甘油、氯吡格雷）；眼部用药（地塞米松磷酸钠、左氧氟沙星滴眼液）。

生物大分子药物：蛋白类（胰岛素、干扰素、生长因子、单克隆抗体）；多肽类（胸腺肽、降钙素、GLP - 1类似物）；核酸类（siRNA、miRNA、质粒DNA、mRNA疫苗）。

其他药物：中药有效成分（姜黄素、槲皮素、丹参酮）；光敏剂（卟啉、吲哚菁绿）；造影剂（钆螯合物、超顺磁性氧化铁）。

◆ （三）药物修饰与负载技术

✦ 技术分类 ｜ 具体方法 ｜ 原理简述 ｜ 适用药物 ｜ 优点特点

✦ 物理负载技术 ｜ 乳化 - 溶剂挥发法（单乳 / 复乳） ｜ 药物与PLGA共溶于有机溶剂形成油相，分散于水相，挥发溶剂固化成球，药物物理包裹 ｜ 疏水药物、亲水药物、蛋白、多肽 ｜ 载药量大、包封率高、工艺成熟

✦ 喷雾干燥法 ｜PLGA - 药物混合液雾化后快速干燥成微球 ｜ 热敏性药物、小分子药物 ｜ 粒径可控、载药均匀、适合规模化生产

✦ 静电吸附法 ｜ 利用电荷相互作用将药物吸附在微球表面 ｜ 蛋白、多肽、核酸等带电大分子 ｜ 条件温和、保留药物生物活性

✦ 化学偶联负载技术 ｜ 酰胺化反应（EDC/NHS） ｜PLGA-COOH与药物 - NH₂ 形成酰胺键共价连接 ｜ 含氨基药物、蛋白、多肽 ｜ 稳定性高、显著降低突释

✦ 巯基 - 马来酰亚胺点击反应 ｜PLGA-MAL与药物 - SH特异性共价结合 ｜ 含巯基多肽、蛋白、抗体 ｜ 反应温和、效率高、选择性好

✦ 酯键偶联 ｜PLGA-OH与药物 - COOH形成酯键，靠水解释药 ｜ 含羧基小分子药物 ｜ 释药平稳、可调控降解速率

✦ 复合负载技术 ｜ 核壳结构共载 ｜ 核层载亲水药物，壳层载疏水药物，分层装载 ｜ 双药 / 多药、药物 + 基因 ｜ 时序释放、协同治疗、减少干扰

✦ 多孔微球负载 ｜ 致孔剂制备多孔结构，孔道内负载药物 ｜ 高载药量需求药物 ｜ 载药量大幅提升、释药速度可调

◆ 二、PLGA载药微球研究综述

聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物（PLGA）是经FDA批准的可生物降解高分子材料，由乳酸（LA）与羟基乙酸（GA）无规 / 嵌段共聚而成，在体内可逐步降解为乳酸与乙醇酸，最终代谢为CO₂和H₂O，无毒性残留。PLGA载药微球凭借生物相容性优异、降解速率精准可调、载药谱广、缓释性能稳定等优势，成为小分子化疗药、蛋白 / 多肽、核酸、疫苗等药物递送的核心载体，广泛应用于肿瘤治疗、组织工程、眼部给药、长效注射制剂等生物医药领域。

Sur-Release公司PLGA载药微球定制合成，可实现粒径、载药、表面修饰与缓释周期精准调控，满足科研与药物递送研发需求。 通过调控PLGA的LA/GA摩尔比（50:50–90:10）、分子量（1k–100kDa）、端基官能团及微球制备工艺，可实现药物从数天到数月的可控释放，解决传统给药突释、生物利用度低、全身毒副作用大等痛点。

◆ 三、PLGA载药微球技术优势（与其他载体对比）

图2｜PLGA载药微球技术优势

◆ 四、定制案例

案例1：载紫杉醇PLGA多孔微球（肿瘤长效缓释）

定制需求：负载紫杉醇（疏水化疗药），粒径1–5μm，载药量≥15%，包封率≥80%，释放周期≥3个月，用于肿瘤局部注射。

技术方案：采用复乳溶剂挥发法，以PLGA（75:25，50kDa）为载体，碳酸氢铵为致孔剂，优化乳化转速、PLGA浓度与药物 / 载体比例。

表征结果：SEM显示微球表面多孔、粒径均一；激光粒度仪测平均粒径3.2μm，CV=4.8%；载药量16.2%，包封率85.3%；体外释放3个月累积释放82%，无明显突释。

案例2：载胰岛素PLGA-PEG微球

定制需求：负载胰岛素（亲水蛋白药），粒径100–200nm，PEG修饰延长循环，载药量≥5%，包封率≥60%，释放周期≥1个月，用于皮下注射。

技术方案：采用复乳法制备PLGA（50:50，20kDa）微球，表面接枝PEG（5kDa），优化内水相 / 油相比例与乳化剂浓度，保护胰岛素活性。

表征结果：TEM显示核壳结构，粒径150nm；DLS测粒径162nm，PDI=0.08；载药量5.8%，包封率68.5%；体外释放1个月累积释放75%，胰岛素活性保留≥90%。

图4｜载胰岛素PLGA - PEG微球

◆ 五、PLGA载药微球参考文献分享

✦ 1、中文名：PLGA基可生物降解微球在药物递送中的研究进展与应用

英文名：PLGA - based biodegradable microspheres in drug delivery: recent advances in research and application

链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/8248937/

主要内容：系统综述PLGA微球的材料特性、制备方法（乳化、微流控、电喷雾等）、载药类型（化疗药、蛋白、核酸）及在肺部、眼部疾病治疗中的应用，分析PLGA参数对释药行为的影响。

✦ 2、中文名：聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物载药微球制备工艺研究进展

英文名：Research progress in preparation technology of PLGA - loaded microspheres

链接：https://www.cjter.com/CN/10.3969/j.issn.2095-4344.0722

主要内容：总结PLGA微球主流制备工艺（单 / 复乳、喷雾干燥、微流体等）的原理、优缺点及优化方向，探讨工艺参数对微球粒径、载药量、包封率的影响。

✦ 3、中文名：PLGA基载药复合微球的制备及其释放性能

英文名：Preparation and release properties of PLGA - based drug - loaded composite microspheres

链接：http://nldxb.njfu.edu.cn/CN/10.3969/j.issn.1000-2006.2016.02.016

主要内容：以牛血清蛋白为模型药物，优化复乳法制备PLGA微球的工艺参数，采用壳聚糖表面修饰改善突释，研究复合微球的体外释放行为。

✦ 4、中文名：PLGA在药物递送系统中的最新应用

英文名：Recent Applications of PLGA in Drug Delivery Systems

链接：https://doi.org/10.3390/polym16182606

主要内容：综述PLGA在小分子药物、生物大分子、疫苗递送中的应用案例，分析PLGA - PEG、PLGA - 靶向肽等衍生物的优势及临床转化前景。

◆ 六、订购流程图