近红外荧光标记转铁蛋白/载脂蛋白定制与体内药代动力学检测服务

在药物体内分布与药代动力学（PK）研究中，利用近红外荧光标记技术对转铁蛋白或载脂蛋白进行可视化追踪，是评估靶向递送效率和代谢特征的核心手段。上海Sur-Release生物科技有限公司（Xi'an ruixi Biological）在这一高难度领域提供了从染料合成、蛋白偶联到纳米载体构建的全链条定制服务。

图1｜近红外荧光标记转铁蛋白/载脂蛋白定制与体内药代动力学检测服务

◆ 一、Sur-Release公司

Sur-Release公司，还构建了“荧光探针 + 纳米递送 + 成像检测”的一体化平台。其产品线具有明显的广度和深度，部分相关现货/定制产品如下：

✦ 服务/产品类型 ｜ 代表产品/技术 ｜ 核心应用场景

✦ 活性荧光染料 ｜ICG-NHS, CY5.5-NHS, CY7-NHS｜ 蛋白、抗体、多肽的高效共价标记，荧光产率高，光稳定性好。

✦ 蛋白定制标记 ｜ICG-Transferrin，ICG-LDL，DOPE-PEG-Transferrin｜ 直接用于转铁蛋白受体（TfR）过表达肿瘤的靶向成像；低密度脂蛋白标记用于脂代谢研究。

✦ 纳米载体定制 ｜ 脂质体、聚合物纳米粒、介孔纳米载体 ｜ 包载标记蛋白，实现pH敏感释放或长循环半衰期，模拟天然脂蛋白结构。

✦ 药代动力学检测 ｜ 活体成像指导下的药物分布、代谢路径分析 ｜ 利用近红外成像实时监测药物在组织、血液及器官中的代谢路径及半衰期。

◆ 二、 定制难点与Sur-Release公司的解决方案

在针对转铁蛋白（Transferrin）和载脂蛋白（如Apolipoprotein）的标记及药代检测中，主要面临以下三大核心难点：

✦ 定制难点 ｜ 具体描述 ｜Sur-Release公司

✦ 蛋白活性保护 ｜ 转铁蛋白和载脂蛋白结构敏感，化学标记易导致构象改变或靶向性丧失。 ｜ 提供NHS酯活化染料（如ICG-NHS），在温和条件下特异性靶向伯氨基，形成稳定酰胺键，最大程度保留蛋白活性。

✦ 深层组织穿透 ｜ 药物在体内分布需要最强的组织穿透力以克服背景干扰。 ｜ 提供近红外二区（NIR-II） 及近红外荧光染料（ICG，激发/发射：780nm/810nm；Cy7等），发射波长>780nm，有效避开血红蛋白吸收窗口，实现深组织高信噪比成像。

✦ 定量检测准确性 ｜ 游离染料与标记蛋白分离不彻底会导致药代数据失真。 ｜ 提供多种PEG化链接技术，增加水溶性的同时减少非特异性吸附；结合高纯度（≥95%） 层析纯化工艺，确保检测结果的准确性。

◆ 三、 服务流程与技术优势总结

技术优势：

光谱齐全：覆盖FITC, Cy3, Cy5, Cy7, ICG及NIR-II区荧光染料，满足从细胞到活体的多层次需求。

材料库丰富：结合PEG衍生物、磷脂（DSPE, DOPE）及环糊精，可改善蛋白的稳定性及药代行为。

纯度保障：所有标记产品纯度均达到95%以上，确保实验数据的可重复性。

服务流程：

需求沟通（标记物质、染料选择、偶联量）。

定制合成（蛋白纯化、活化反应、纯化分离）

质控检测（UV、HPLC、质谱、活性验证）。

交付与成像指导（提供冻干粉或溶液，配套成像参数建议）。

◆ 四、 案例分享

案例1：基于ICG-Transferrin的肿瘤靶向成像与分布研究

背景：转铁蛋白受体（TfR）在多种肿瘤细胞表面高表达。为了追踪蛋白药物在体内的分布，研究人员需要一种高灵敏度的探针。

Sur-Release方案：采用ICG-Transferrin（吲哚菁绿标记转铁蛋白） 定制复合物。

解决的关键问题：靶向示踪：利用ICG的近红外特性，在活体模型中实时观察到了转铁蛋白介导的肿瘤主动靶向过程，证实了其在肿瘤部位的富集效应。代谢监测：结合Cy5.5或Cy7的标记技术，成功区分了结合蛋白与游离药物的代谢差异，为药物动力学提供了可视化数据。载体兼容性：该标记蛋白可进一步装载入DOPE-PEG纳米脂质体中，构建了具有长循环功能的“诊疗一体化”平台。

案例2：基于Sulfo-Cy7-ApoE的脑血管与斑块靶向研究

背景：ApoE具有穿透血脑屏障和靶向动脉斑块的能力，但未标记ApoE难以实现体内可视化追踪，限制了组织分布、代谢行为及靶向机制研究。

Sur-Release方案：采用Sulfo-Cy7近红外染料定点标记ApoE，构建Cy7-ApoE荧光探针，控制标记度（D/P=1~2），保留其天然靶向活性。

解决的关键问题：靶向示踪：实现ApoE穿透血脑屏障及富集动脉斑块的实时活体成像，验证病灶靶向能力。代谢监测：去除游离染料干扰，准确评估ApoE载体的体内分布、半衰期及代谢过程。载体兼容性：可与DSPE-PEG、脂质体、纳米胶束等载体结合，构建兼具成像与递送功能的心脑血管靶向研究平台。

◆ 五、文献参考

文献1：近红外荧光多重定量蛋白分析

期刊：Nature Protocols（IF=17.9）

DOI：10.1038/nprot.2007.434

原文摘录："IRDye 800CW and IRDye 680RD labeled enzymes, especially horseradish peroxidase and alkaline phosphatase, enable dual-color quantitative Western blot detection with a 5-10-fold wider linear range than traditional ECL chemiluminescence. The enzyme activity retention rate remains above 85% after mild covalent coupling... Site-specific labeling avoids modification of enzyme active centers, ensuring the specificity and catalytic activity of labeled enzymes."

要点翻译：IRDye 800CW与IRDye 680RD标记的酶（如辣根过氧化物酶和碱性磷酸酶）可实现双色定量Western blot检测，线性范围较传统ECL化学发光法拓宽5-10倍。温和共价偶联后酶活性保留率>85%，位点特异性标记可避免酶活性中心修饰。

文献2：活体酶活性近红外荧光成像

期刊：Molecular Imaging and Biology（IF=4.2）

DOI：10.1007/s11307-018-1206-9

原文摘录："IRDye 800CW-labeled glucose oxidase was successfully used for in vivo tracing of enzyme activity in nude mice, and the 800nm long-wavelength fluorescence effectively avoided the interference of tissue and blood autofluorescence. The signal-to-noise ratio of in vivo imaging was increased to more than 15:1, and the fluorescence signal could be stably retained for 72 hours."

要点翻译：IRDye 800CW标记的葡萄糖氧化酶成功应用于裸鼠体内酶活性示踪，800nm长波长荧光有效规避组织与血液自发荧光干扰，体内成像信噪比提升至15:1以上，荧光信号可稳定保留72小时，实现深层组织实时监测。

如果您需要对特定蛋白（如ApoE、LDL、Transferrin）进行近红外标记，或用于特定模型的药代动力学检测，Sur-Release公司。