PEG修饰细胞穿膜肽（CPP）定制合成｜提升纳米载体细胞摄取与内吞逃逸

Sur-Release公司，支持TAT、R8、Penetratin等多类型CPP与PEG链段的精准偶联。可根据实验需求选择PEG分子量、连接臂及末端官能团（NH₂、COOH、Maleimide、NHS等），实现核酸、蛋白及药物分子的高效递送与胞内运输优化，为细胞转染、基因治疗及靶向递送研究提供定制化解决方案。

图1｜PEG修饰细胞穿膜肽（CPP）定制合成｜提升纳米载体细胞摄取与内吞逃逸

◆ 一、Sur-Release公司

✦ 1. PEG链长选择——灵活可调

Sur-Release公司，覆盖低分子量到高分子量区间：

✦ PEG规格 ｜ 特点与应用

✦ PEG 500-1000｜ 分子尺寸小，对CPP活性影响较低；适合细胞实验和短程递送，如CPP-PEG-荧光探针、小分子药物偶联

✦ PEG 2000｜ 平衡亲水性与空间位阻，应用抗广泛；适合siRNA递送、mRNA递送、纳米颗粒表面修饰

✦ PEG 3400/5000｜ 延长血液循环时间，降低蛋白吸附；适合脂质体、聚合物纳米粒、外泌体工程化修饰

✦ PEG 10000-20000｜ 最大程度延长体内循环时间，如DSPE-PEG20000-TH适用于长循环智能响应递送

✦ 1. CPP类型选择——多品类定制

Sur-Release公司

TAT肽-PEG定制

✦ 来源于HIV-1 Tat蛋白，富含精氨酸，具有较强细胞摄取能力

✦ 典型序列：YGRKKRRQRRR

✦ 应用：siRNA递送、蛋白递送、荧光探针运输

R8/R9多聚精氨酸CPP-PEG

✦ 结构简单，正电荷密度高，易与核酸结合

✦ Sur-Release公司提供DSPE-PEG-R8，R8肽段可促进分子跨膜进入细胞内，PEG链段提供亲水保护层并减少非特异性吸附

✦ 应用：DNA/RNA复合递送、基因编辑工具递送

cRGD靶向穿膜肽-PEG

✦ 环状RGD肽兼具靶向性与穿膜性双重功能

✦ 可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的整合素受体（αvβ3、αvβ5），介导纳米载体快速穿透肿瘤细胞膜

✦ 应用：肿瘤靶向递送、核酸药物/蛋白药物胞内递送

MPG、Penetratin等CPP-PEG

✦ MPG兼具核酸结合和膜穿透双功能

✦ Penetratin适合蛋白、多肽递送

图2｜CPP类型选择——多品类定制

✦ 3. pH响应性穿膜肽——智能递送

Sur-Release公司、EB1肽、PF6肽等pH响应性穿膜肽PEG偶联物。此类材料在肿瘤微环境或内涵体酸性条件下发生构象变化，增强膜穿透能力，实现"智能"药物释放。例如DSPE-PEG-TH，TH肽在酸性条件下正电荷增强或构象变化，有利于膜融合与内吞体逃逸；PEG长链在血液循环中形成隐形屏障，减少被清除。

◆ 二、为什么需要PEG修饰穿膜肽？

核酸药物（siRNA、mRNA、ASO、DNA）、蛋白、多肽及小分子药物在胞内递送过程中面临多重屏障：

✦ 细胞膜通透性差：生物大分子难以自发穿越磷脂双分子层

✦ 易被酶降解：血液和组织中的核酸酶、蛋白酶迅速清除游离药物

✦ 胞内递送效率低：传统转染试剂在体内应用受限

✦ 内体/溶酶体滞留：即使被细胞摄取，多数药物在内吞后被困于内体/溶酶体中，无法进入作用靶点

✦ 循环稳定性不足：体内半衰期短，难以在靶组织有效富集

穿膜肽（Cell Penetrating Peptides，CPP）具有促进细胞摄取和跨膜运输能力，为解决上述问题提供了思路。但天然CPP存在血液稳定性不足、非特异性吸附、体内循环时间短等局限。

Sur-Release公司，依托成熟的有机合成与偶联技术平台，提供从PEG链长选择、CPP类型定制到连接方式设计的一站式PEG修饰穿膜肽定制服务。通过PEG修饰，可改善CPP水溶性、生物相容性和递送稳定性，构建高效的胞内运输平台。

◆ 三、PEG-CPP不同功能化方向定制

Sur-Release公司，实现磷脂与各类功能分子的高效、定点偶联：

✦ 1. PEG-CPP-核酸递送体系

✦ PEG降低核酸降解风险，CPP促进细胞摄取

✦ 实现siRNA沉默、mRNA表达、CRISPR基因编辑递送

✦ Sur-Release公司可优化阳离子脂质体配方以提高核酸转染效率与内体逃逸能力

✦ 2. PEG-CPP-药物偶联

✦ 支持化疗药物（阿霉素、紫杉醇等）、疏水小分子、荧光探针

✦ 例如PEG-CPP-Dox、PEG-TAT-药物偶联物

✦ 3. PEG-CPP纳米载体表面修饰

✦ 脂质体、LNP、PLGA纳米粒、外泌体表面修饰

✦ Sur-Release公司提供DSPE-PEG-CPP系列产品，DSPE可稳定嵌入脂质体或纳米颗粒膜结构

✦ 可定制多种纳米载体：pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、光敏感纳米载体、ROS响应纳米粒等

✦ 3. 脂质锚定型PEG-CPP（DSPE-PEG-CPP/DMG-PEG-CPP）

✦ 嵌入脂质体或LNP表面，定向展示CPP

✦ Sur-Release公司磷脂偶联定制服务支持特殊连接臂设计、响应性结构定制

◆ 四、PEG-CPP连接方式设计——多种偶联策略

Sur-Release公司，支持多种连接方式：

✦ 1. PEG-NHS活化偶联

✦ 适用于CPP-NH₂端或蛋白/多肽赖氨酸偶联

✦ 反应温和，操作简单

✦ 2. PEG-Maleimide偶联

✦ 适用于CPP-Cys端，巯基定点修饰

✦ 位点明确，保留CPP功能结构

✦ 4. PEG-点击化学连接

✦ 包括Azide-alkyne点击反应、SPAAC无铜点击

✦ 高选择性，适用于复杂递送体系

✦ 4. 多臂PEG功能化

✦ Sur-Release公司、8-arm-PEG-RGD等多臂结构

✦ 多臂结构可实现多点偶联或药物载入，提高载药量和受体结合能力

◆ 五、Sur-Release公司

CPP类型定制：TAT、R8、R9、MPG、Penetratin、TH、EB1、PF6、cRGD及各类CPP序列定制合成

PEG规格定制：PEG 500、1000、2000、3400、5000、10000、20000 Da

末端功能基团：NH₂、COOH、Maleimide、NHS、Azide、Alkyne、DSPE、DMG

修饰比例与结构：单PEG修饰、多PEG修饰、多肽多位点修饰；支持二嵌段、三嵌段、星型、接枝型结构

产品规格：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）

◆ 六、Sur-Release公司

案例1：pH响应性DSPE-PEG-TH纳米递送系统

应用：TH肽响应酸性微环境触发穿膜，PEG20000高分子量链段形成亲水保护层，延长体内循环时间，实现精准药物释放

图4｜案例1：pH响应性DSPE-PEG-TH纳米递送系统

案例2：8-arm-PEG-RGD靶向穿膜肽递送平台

应用：八臂PEG末端修饰RGD肽，多臂结构使同一分子可同时携带多个RGD肽，提高受体结合能力和靶向摄取效率

图5｜案例2：8-arm-PEG-RGD靶向穿膜肽递送平台

◆ 七、应用领域总结

Sur-Release公司

✦ mRNA递送、siRNA递送

✦ CRISPR/Cas9基因编辑递送

✦ 肿瘤药物靶向递送

✦ 蛋白/多肽递送

✦ 纳米药物开发（脂质体、LNP、PLGA纳米粒）

✦ 跨越血脑屏障递送

✦ 荧光示踪与诊疗一体化

Sur-Release公司

✦ 产品名称 ｜ 用途

✦ TAT-PEG-NH₂ ｜TAT穿膜肽PEG胺基化

✦ TAT-PEG-MAL｜TAT穿膜肽PEG马来酰亚胺（巯基偶联）

✦ R8-PEG-COOH｜ 八聚精氨酸PEG羧基化

✦ R9-PEG-NHS｜ 九聚精氨酸PEG活化酯（氨基偶联）

✦ MPG-PEG-NH₂ ｜MPG穿膜肽PEG胺基化

✦ Penetratin-PEG-MAL｜Penetratin穿膜肽PEG马来酰亚胺

✦ CPP-PEG-FITC｜CPP-PEG荧光素标记物

✦ DSPE-PEG-CPP｜ 脂质体/LNP表面修饰材料

✦ DMG-PEG-R8｜LNP载体广谱穿膜修饰

✦ DSPE-PEG-TH/EB1/PF6｜pH响应性穿膜递送材料

✦ DSPE-PEG-cRGD｜ 靶向+穿膜双重功能递送材料

✦ 4ARM-PEG-SH｜ 多臂PEG多点偶联载体构建

✦ 8-arm-PEG-RGD｜ 多臂靶向穿膜递送平台

◆ 八、Sur-Release公司

Sur-Release公司

✦ HPLC纯度分析

✦ MALDI-TOF/MS或质谱分子量确认

✦ NMR结构分析

✦ GPC凝胶渗透色谱

✦ 冻干粉交付

✦ 纯度：≥95%，部分高端产品可达≥98%