近红外荧光标记多肽定制｜活体成像解决方案

近红外荧光成像技术凭借其在650–900nm波段低组织自发荧光背景、深组织穿透能力的优势，已成为活体成像领域的重要工具。将靶向多肽与近红外荧光染料通过合理的设计与偶联策略结合，构建兼具靶向识别与实时示踪功能的NIR荧光探针，正推动着肿瘤诊断、术中导航、药物分布评估及疾病微环境研究的发展。

Sur-Release公司，构建了覆盖多肽序列设计—荧光染料筛选—Linker优化—偶联工艺开发—活体成像性能验证—质量控制的全链条定制服务体系，致力于为科研机构与创新药企提供精准、稳定、可重复的近红外荧光标记多肽探针定制方案。

图1｜近红外荧光标记多肽定制｜活体成像解决方案

◆ 一、相关产品推荐

FITC-RGD/NGR荧光标记靶向肽系列

FITC-c(RGDfK) 荧光素标记环精氨酰甘氨酰天冬氨酰苯丙氨酰赖氨酸

FITC-c(RGDyK) 荧光素标记环精氨酰甘氨酰天冬氨酰酪氨酰赖氨酸

FITC-RGD(GRGDSP) 荧光素标记直链RGD六肽

FITC-iRGD荧光素标记内化RGD多肽

FITC-CNGRC(NGR) 荧光素标记半胱氨酸NGR环肽

FITC-cNGR荧光素标记环NGR靶向肽

FITC-RGD-4C荧光素标记四半胱氨酸RGD环肽

FITC-Ahx-cRGDfC荧光素标记氨基己酸环RGDfC

FITC-PEG2-cRGDyV荧光素标记二乙二醇环RGDyV

FITC-RGDK荧光素标记精氨酰甘氨酰天冬氨酰赖氨酸

FITC-RGDS荧光素标记精氨酰甘氨酰天冬氨酰丝氨酸

FITC-RGDF荧光素标记精氨酰甘氨酰天冬氨酰苯丙氨酸

FITC-cRGDFC荧光素标记环RGDF半胱氨酸肽

FITC-cRGDYC荧光素标记环RGDY半胱氨酸肽

FITC-NGRG荧光素标记NGR甘氨酸延伸肽

FITC-GNGR荧光素标记甘氨酸NGR短肽

FITC-c(NGRfK) 荧光素标记环NGR苯丙氨酰赖氨酸

FITC-c(NGRyK) 荧光素标记环NGR酪氨酰赖氨酸

FITC-RGD-NGR杂合肽 荧光素标记双靶向融合多肽

FITC-cRGD-NGR荧光素标记环肽双靶向探针

FITC-GRGDKSP荧光素标记延长型RGD七肽

FITC-CRGDKGPDC荧光素标记短链iRGD肽

FITC-RGDT荧光素标记RGD苏氨酸四肽

FITC-RGDN荧光素标记RGD天冬酰胺四肽

FITC-iRGD-Cys荧光素标记半胱氨酸内化RGD

◆ 二、近红外荧光染料筛选与标记策略——兼顾亮度与活性

Sur-Release公司，可根据客户检测设备波长需求、样本类型与实验场景灵活推荐：

✦ 染料系列 ｜ 特点与应用场景

✦ Cy系列（Cy5/Cy5.5/Cy7/Cy7.5） ｜ 光谱范围广、光稳定性强，适配多色成像与活体深层示踪

✦ IRDye系列（680RD/800CW） ｜ 长波段近红外，组织穿透性强、生物自发荧光低，适配活体小动物成像

✦ ICG衍生物 ｜ 临床转化前景良好，适用于肝脏功能与血流动力学研究

✦ FITC/Alexa Fluor系列 ｜ 常规免疫荧光、共聚焦成像、活细胞长期示踪

标记策略方面，Sur-Release公司提供多元化的偶联化学选择：通过NHS酯与氨基（N端或赖氨酸侧链）反应、马来酰亚胺与巯基（半胱氨酸）反应实现常规偶联，亦可采用点击化学（叠氮-炔烃/DBCO） 实现位点特异性标记，避免染料对多肽活性口袋的干扰。

◆ 三、多肽序列设计与结构优化——为靶向功能筑基

多肽作为靶向配体，其序列设计直接影响探针的亲和力、特异性和体内稳定性。Sur-Release公司，提供从设计到合成验证的完整服务：

靶向肽：如RGD系列肽（靶向αvβ3整合素）、Angiopep-2（靶向LRP1，穿越血脑屏障）等，用于肿瘤血管或中枢神经系统靶向成像

穿膜肽与酶响应肽：适配特定微环境响应型成像需求

在结构优化方面，Sur-Release公司、引入非天然氨基酸以延长体内循环半衰期，并明确标注活性结合域与标记位点，确保荧光染料偶联位置远离关键结合残基，较大限度保留多肽的生物活性。

◆ 四、活体成像性能优化与实验支持——让探针真正“看得见”

探针的活体成像性能需从多维度综合评估。Sur-Release公司，涵盖：

荧光量子产率检测：筛选高亮度染料，确保信号强度满足检测限要求

体外靶向结合验证：通过细胞结合实验、SPR亲和力测定确认多肽靶向活性

组织分布与清除动力学追踪：利用小动物活体成像系统实时监测探针在体内的代谢路径

肿瘤/背景比（TBR）评估：量化成像对比度，为探针优化提供数据支撑

针对特殊成像需求，Sur-Release公司还可定制多模态成像探针——将荧光标记与MRI对比剂、光热治疗剂等功能模块整合，实现荧光-MRI双模态成像或诊疗一体化。

◆ 五、Linker设计与偶联工艺优化——连接光学与靶向功能的桥梁

Linker是连接荧光染料与多肽的“桥梁”，直接决定探针的溶解度、靶标可及性与体内行为。Sur-Release公司

PEG链（如PEG4、PEG2000等） ：提升水溶性，减少非特异性蛋白吸附，改善药代动力学行为

功能性末端基团修饰（马来酰亚胺、巯基、氨基、羧基等） ：为后续交联或进一步功能化提供“接口”

响应型Linker（pH/GSH敏感） ：用于智能释药或条件性成像体系

偶联工艺上，Sur-Release公司严格把控反应温度、pH值与投料比，在温和条件下完成偶联，保护多肽构象与染料光学性能。通过优化染料/多肽摩尔比（D/P比）控制标记密度——对活性敏感型多肽采用低密度标记策略（D/P=1–2），活性保留率可达≥85%——并经HPLC或凝胶色谱纯化，确保游离染料充分去除，成品纯度≥95%。

图2｜Linker设计与偶联工艺优化——连接光学与靶向功能的桥梁

◆ 六、定制案例展示

案例一：Cy7-Angiopep-2多肽——脑靶向近红外成像探针

客户需求：用于血脑屏障穿越能力评估及脑部靶向递送系统的荧光示踪，要求近红外荧光、低背景、深层组织成像能力。

定制方案：Sur-Release公司，经HPLC纯化获得Cy7-Angiopep-2探针（Ex/Em 743/767nm）。Angiopep-2通过LRP1介导的转胞吞作用穿透血脑屏障，结合Cy7的近红外特性，可实现脑部靶向成像与递送可视化。

图3｜案例一：Cy7-Angiopep-2多肽——脑靶向近红外成像探针

案例二：DSPE-PEG-荧光标记多肽——靶向脂质体示踪体系

客户需求：构建RGD肽修饰的脂质体递送系统，同步实现活体成像示踪与靶向递送。

定制方案：Sur-Release公司通过DSPE-PEG偶联多肽，将RGD靶向配体修饰至脂质体表面，同时包载近红外染料（Cy5/DiR等），实现靶向识别-药物递送-荧光示踪的一体化设计。脂质体粒径控制在50–200nm，PDI<0.2，适用于静脉注射给药场景。

图4｜案例二：DSPE-PEG-荧光标记多肽——靶向脂质体示踪体系

◆ 七、科研级质量控制与检测体系——以数据保障可重复性

严格的质控体系是确保定制探针批次间一致性、实验结果可重复性的基石。Sur-Release公司

HPLC/UPLC纯度分析：确保成品纯度≥95%

LC-MS质谱：确证分子量与修饰位点准确性

UV-Vis吸收光谱与荧光光谱：表征光学性能，确认标记成功与否及标记效率

体外活性验证：针对客户靶标体系进行结合活性检测

每一批定制产品均附带完整的质检报告（COA） ，涵盖纯度、标记度、活性保留率等关键数据，全程可追溯。

图5｜科研级质量控制与检测体系——以数据保障可重复性