水溶性AIE染料-天然药物偶联定制：黄酮/生物碱类靶向荧光衍生物 | Sur-Release生物技术服务

Sur-Release公司，涵盖黄酮类、生物碱类等活性天然产物的荧光衍生化开发。服务内容包括AIE荧光团筛选、水溶性基团引入、连接臂设计、靶向分子构建及纯化表征，可根据客户需求开展结构优化、荧光性能调控和体外示踪研究，为药物递送、细胞成像及作用机制研究提供定制化解决方案。

✦ 策略方向 ｜ 核心技术 ｜ 优势与特点 ｜Sur-Release公司相关产品/能力

✦ TPE/TPA骨架共价偶联 ｜ 利用四苯乙烯(TPE)或三苯胺(TPA)上的活性基团，与天然产物上的-OH或-NH₂反应。 ｜ 连接稳定，发光性能调控灵活。 ｜ 提供TPE-COOH、TPE-NH₂、TPPz-PEG-COOH等AIE功能分子，支持氨基/羧基/叠氮等多种偶联方式。

✦ 天然产物AIE化 ｜ 利用某些天然产物（如单宁酸）本身的AIE特性，通过自组装形成纳米颗粒。 ｜ 生物相容性较高，可降解，制备方法简单。 ｜ 可定制“温敏AIE双亲多肽分子”及“pH响应性/温敏性AIE微球”，适配天然产物的智能自组装需求。

✦ 点击化学组装 ｜ 利用叠氮(-N₃)与二苯并环辛炔(DBCO)或反式环辛烯(TCO)之间的生物正交反应。 ｜ 反应快速、特异性强，无金属残留毒性。 ｜ 提供TCO-PEG-四苯基吡嗪(TPPz)、叠氮/炔基修饰的AIE分子，实现高效的“即插即用”式标记。

传统荧光染料在标记疏水的天然产物时，常因“聚集导致猝灭”效应而失效，而AIE材料恰好解决了这一痛点。

✦ 1. 为什么选择AIE技术改性天然产物？

图2｜为什么选择AIE技术改性天然产物？

✦ “点亮”成像，信噪比高：AIE染料在溶液中几乎不发光，一旦与靶点结合或形成纳米颗粒，荧光会显著增强。这对于监测低丰度的天然产物在细胞内的动态分布尤其有利。

✦ 保持生物活性：通过分子结构设计，可以在引入荧光的同时，尽量保留黄酮（如槲皮素）的抗氧化、抗炎活性或生物碱的特定生物功能。

✦ 满足水溶性要求：这是生物应用的前提。通过在AIE分子上引入磺酸基、PEG链或亲水基团，可以解决天然产物和AIE分子本身疏水的问题，保证探针在生理环境中的稳定性。

✦ 2. 三条定制设计策略与技术路线

根据不同的应用场景，可以选择以下三种主流策略进行定制。Sur-Release公司，可为您提供这些路线的全流程支持：

Sur-Release公司，专注于纳米靶向药物载体和荧光探针的研发与定制，其90%的产品为自主研发的Sur-Release®品牌，可提供从毫克级科研样品到克级中试放大的全流程服务。其核心定制能力涵盖：

✦ 3. Sur-Release公司

具体定制案例参考：

✦ 广泛的偶联对象：除黄酮、生物碱外，还可定制荧光标记药物（阿霉素、紫杉醇等）、蛋白、多肽、糖类、聚合物等。

✦ 多样的AIE产品线：包括金刚烷修饰AIE染料、MAL（马来酰亚胺）活性AIE微球、TPPz（四苯基吡嗪）AIE分子等。

✦ 完备的表征体系：提供核磁、质谱、高效液相色谱、粒径/电位分析等质检报告。

定制需求：客户希望实现槲皮素在肝癌细胞（HepG2）内的实时动态分布成像，要求探针水溶性好、背景低、能“点亮”成像。

案例一：水溶性AIE荧光探针用于黄酮类化合物槲皮素的靶向示踪

✦ AIE核心：选用四苯乙烯（TPE） 为AIU核心，通过引入磺酸基（-SO₃H）或PEG链解决水溶性。

✦ 偶联策略：利用TPE侧链上的羧基（-COOH）与槲皮素分子上的酚羟基（-OH）发生酯化反应，构建TPE-槲皮素共价偶联物。

✦ Sur-Release相关产品：我们可提供TPE-COOH、水溶性PEG连接剂（如N3-PEG6-COOH），并支持“荧光标记小分子化合物”定制服务。

Sur-Release定制方案：

案例二：近红外AIE-小檗碱偶联物用于线粒体靶向成像

Sur-Release定制方案：

定制需求：客户需要一种近红外发射的探针，用于监测活细胞线粒体黏度变化，同时要求探针保留小檗碱的线粒体靶向能力。

✦ AIE核心：选择具有D-A结构的TPPz（四苯基吡嗪） 为AIE骨架，其发射波长可达650nm（近红外区）。

✦ 偶联策略：通过PEG链（分子量可调）将AIE分子与小檗碱连接。Sur-Release公司可提供TPP-PEG-TCO等平台分子，其中PEG提高水溶性和柔性，TCO基团则便于与小檗碱衍生物通过点击化学连接。

✦ Sur-Release相关产品：我们支持“荧光标记药物定制”及“PEG化连接臂”定制，可在温和条件下实现高效偶联。

✦ 4. 性能调控与定制流程

✦ 发射波长调控：通过选择不同的AIE核心（如TPE发射蓝绿光，TPPz发射近红外光）或共轭结构修饰，实现从可见光到近红外区的精准调控。

✦ 水溶性优化：通过共价连接PEG链或引入磺酸基是较常用的两种方法。Sur-Release公司可提供不同分子量的PEG衍生物来优化探针的水溶性和体内循环时间。

✦ 智能响应设计：可以设计具有pH响应性、温敏性或对特定酶响应的智能探针，使探针仅在靶标微环境中“解锁”荧光。

在委托Sur-Release公司，您可以重点关注以下几个性能指标的调控：

需求沟通：客户提供定制产品的具体需求（天然产物结构、荧光颜色、水溶性要求、应用场景等）。

Sur-Release公司

合同签订：双方确认方案，签订合同并保密客户知识产权。

方案设计：Sur-Release研发团队评估可行性，设计合成路线并报价。

合成交付：定期汇报合成进度，交付产品并附带完整的表征数据（核磁、质谱、HPLC等）。