GalNAc如何修饰MOF？载药与近红外荧光递送平台定制

"递得到、放得出、看得见"，是纳米药物递送研究绕不开的三个问题。在肝癌、肝纤维化等肝脏相关疾病的临床前研究中，研究者既要让治疗药物精准富集于病灶，又希望实时掌握药物在体内的分布去向。将肝靶向配体、高效纳米载体与近红外荧光成像整合于同一平台，正成为纳米诊疗一体化研究的主流范式。上海Sur-Release生物科技有限公司依托"纳米药物递送系统创新平台"，推出GalNAc修饰MOF载药近红外荧光递送系统定制服务，覆盖从配体合成、MOF构建到荧光标记、载药修饰的全链条。

图1｜GalNAc如何修饰MOF？载药与近红外荧光递送平台定制

◆ 一、Sur-Release公司定制服务覆盖哪些环节？

◆ （一）MOF载体定制

支持UiO-66（Zr⁴⁺，粒径80–120nm，比表面积≥600m²/g）、ZIF-8/ZIF-67、MIL-53/100/88系列、HKUST-1、PCN-224、MOF-808、MOF-74等常规MOF定制；支持–NH₂、–COOH、–SH等功能基团修饰（修饰效率≥95%），可按需调控金属中心、有机配体、粒径、形貌与孔结构，适配药物负载与后续偶联实验。

◆ （二）GalNAc配体与链接分子

可提供DPPE-PEG-GalNAc、(GalNAc)₃-PEG45-DOPE、Tri-GalNAc(OAc)₃、UDP-6-叠氮基GalNAc、tri-GalNAc-hexamine等多种GalNAc功能化产物，并支持三价GalNAc支架、PEG链接臂及点击化学偶联的按需设计，将GalNAc精准嫁接至MOF表面。

◆ （三）近红外荧光标记

提供FITC、Cy系列（Cy3/Cy5/Cy7）、ICG、IR系列、近红外二区染料、Bodipy、ATTO、AlexaFluor等荧光标记定制，可完成荧光标记MOF（如FITC/Cy3/Cy5标记UiO-66、ZIF-8）与多色示踪体系构建，荧光强度按需调控。

◆ （四）载药与多功能集成

支持小分子化疗药（阿霉素DOX、5-氟尿嘧啶5-FU、多西他赛DTX等）、siRNA等核酸药物及光敏剂的负载，载药量可按需设计（如低毒性ZIF-8载药MOF载药量≥25%）；可进一步集成磁性Fe₃O₄核壳、靶向肽、聚合物包覆等模块，构建磁—荧光双模态、多靶点复合递送系统。

◆ （五）质控与交付

交付科研级表征数据包：TEM形貌、DLS粒径分布、Zeta电位、HPLC/MS/NMR结构表征、载药量与修饰率测定、体外释放与稳定性数据等，纯度≥95%，确保每一份定制产品"有据可依、有迹可循"。

图2｜Sur-Release公司定制服务覆盖哪些环节？

◆ 二、为什么是GalNAc+MOF+近红外荧光？

✦ 2.GalNAc：肝靶向的"分子钥匙"

N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）是去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）的高亲和力配体。ASGPR在肝细胞表面高表达，在肝细胞癌（HCC）等病变组织中也呈过表达，而多数正常组织中几乎不表达，是肝脏特异性递送的理想靶点。以三价GalNAc簇为代表的配体策略已获多款GalNAc-siRNA药物临床验证，其对ASGPR的亲和力较单糖显著提升——将GalNAc修饰到纳米载体表面，即可实现药物向肝脏/肝癌病灶的主动靶向递送。

✦ 2.MOF：高载药量的"多孔仓库"

金属有机框架（MOF）由金属离子（簇）与有机配体自组装而成，具有超高比表面积、可调孔道结构、丰富表面官能团与良好的生物可降解性，载药量显著优于传统载体，并能通过孔道封装与配位作用实现响应性释药。ZIF-8、UiO-66、MIL系列、PCN-224等经典MOF已被广泛用于化疗药、核酸药物与光敏剂的负载研究。

✦ 3.近红外荧光：深组织的"示踪之眼"

近红外（NIR-I700–900nm/NIR-II1000–1700nm）荧光成像组织穿透深、自发荧光背景低、信噪比高，适合活体水平的药物分布与代谢示踪。将ICG、Cy系列、IR系列或近红外二区染料标记于递送系统，即可实现"载药—递送—成像"一体化。

◆ 三、案例参考

某高校肿瘤生物学课题组委托定制"近红外荧光—磁性复合UiO-66-NH₂@Fe₃O₄-Cy5-5-FU载药MOF"，要求粒径100–130nm、水热稳定性强、近红外荧光穿透性好，用于肝癌活体成像与靶向研究。项目以Zr基UiO-66-NH₂为骨架，复合Fe₃O₄磁性纳米颗粒，修饰近红外荧光Cy5基团，优化载药工艺实现5-FU高效负载并兼顾生物相容性—可见GalNAc、MOF、荧光、磁性等多功能模块可按课题需求灵活组合。

◆ 四、定制流程

需求沟通→方案设计→合成与优化→表征验证→数据交付。研究者提出目标体系与参数要求（MOF类型、粒径、载药种类、GalNAc修饰密度、荧光波长等），Sur-Release公司技术团队出具定制方案并全程跟进，直至交付合格样品与完整表征报告。

◆ 五、相关具体产品推荐

GalNAc-PEG-ZIF-8@DOX-Cy5.5：GalNAc靶向修饰ZIF-8负载DOX并引入Cy5.5近红外荧光

GalNAc-ZIF-8@DOX-ICG：GalNAc修饰ZIF-8共载DOX与ICG，兼顾载药与近红外示踪

GalNAc-PEG-ZIF-8@PTX-ICG：PEG间隔臂连接GalNAc，ZIF-8负载PTX并包载ICG

GalNAc-ZIF-8@DOX-IR820：GalNAc靶向ZIF-8负载DOX与IR820近红外染料；IR820与ZIF-8组合具有相关纳米递送研究基础。

GalNAc-PEG-UiO-66@DOX-Cy7：UiO-66作为载药骨架，表面PEG化并偶联GalNAc，Cy7用于近红外示踪

GalNAc-UiO-66-NH₂@PTX-Cy5.5：氨基化UiO-66负载PTX并进行GalNAc、Cy5.5双功能修饰

GalNAc-PEG-UiO-66@CUR-ICG：GalNAc靶向UiO-66负载CUR并复合ICG

GalNAc-MIL-101(Fe)@DOX-Cy7：GalNAc修饰MIL-101(Fe)，负载DOX并引入Cy7荧光示踪

GalNAc-PEG-MIL-101(Fe)@Ce6-Cy5.5：GalNAc靶向、Ce6负载与Cy5.5荧光示踪组合

Tri-GalNAc-PEG-ZIF-8@DOX-ICG：三价GalNAc配体修饰ZIF-8，进一步强化ASGPR靶向设计；多价GalNAc是值得单独做的一条产品线。

从一枚GalNAc配体，到一座可载药的MOF"仓库"，再到一束穿透组织的近红外光——Sur-Release公司把科研设想转化为可交付的定制产品，让每一项课题参数都有对应的合成方案与表征数据。如您正在开展肝靶向递送、近红外成像或诊疗一体化研究，欢迎联系Sur-Release公司获取专属定制方案。科研用途声明：本文所述产品与服务仅用于科研实验，不用于人体实验或临床诊疗。

◆ 六、适用研究场景

肝细胞靶向递送研究：利用GalNAc与ASGPR识别机制，研究MOF纳米载体的靶向摄取与胞内递送。

肝脏相关肿瘤靶向研究：用于比较GalNAc修饰前后纳米颗粒的细胞摄取、富集及递送差异。

近红外荧光示踪研究：搭载Cy5.5、Cy7、ICG、IR820等，实现纳米载体分布与滞留过程的可视化。

MOF刺激响应释药研究：以ZIF-8等为载体，研究酸性环境下MOF降解及载荷释放行为。

靶向与非靶向对照实验：设置GalNAc-MOF与普通MOF对照，评价表面配体带来的递送差异。

受体阻断验证研究：通过游离GalNAc竞争等实验，研究递送过程与ASGPR介导摄取的关联。

药物与荧光共载研究：在同一MOF体系中组合小分子载荷与近红外染料，研究载药和示踪一体化。

细胞摄取与胞内定位研究：结合共聚焦、流式等手段观察材料进入细胞后的分布。

纳米载体体内分布研究：利用近红外信号研究不同时间点的组织分布及材料清除趋势。

多功能MOF平台构建研究：进一步叠加PEG、响应Linker、光敏剂等，开展“靶向+载药+成像”多功能体系研究。