药物偶联多肽定制技术-Sur-Release生物技术服务

药物偶联多肽定制技术

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✦ 1. 定制策略与设计原则

药物偶联多肽（Peptide-Drug Conjugate, PDC） 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子，具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用，在抗肿瘤、抗菌、抗炎等领域具有广泛前景。

靶向肽段：如RGD、GE11、CPP、抗菌肽等；

药物偶联多肽主要由三部分构成：

活性药物分子：如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。

连接子（Linker）：可为稳定型（PEG、SMCC等）或响应型（酶解、pH、还原等）；

药物分子的官能团活性；

设计时需考虑：

连接子在体内释放机制（稳定性与响应性）；

多肽的溶解性与空间构象；

避免关键药效团受阻。

常见的药物-多肽偶联方式有：

✦ 2. 合成路径

用于多肽-NH₂ 与药物-COOH之间的连接。例如：

a. 羧基-胺缩合（EDC/NHS）

b. 巯基-马来酰亚胺反应

5-FU-羧基修饰后与含游离胺的多肽连接。

多肽通过引入Cys残基，偶联顺铂载体或DOX-maleimide。

适用于药物或肽中含-SH，与马来酰亚胺形成稳定硫醚键。例如：

炔基/叠氮修饰后的药物和多肽可在温和条件下高效共轭。

c. Click反应（CuAAC）

如使用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶切割的连接子，实现药物控释。

d. pH/酶敏感连接

✦ 3. 典型示例

✦ 药物 ｜ 偶联肽 ｜ 应用

✦ 多柔比星（DOX） ｜RGD、多肽载体 ｜ 肿瘤靶向

✦ 庆大霉素 ｜ 抗菌肽 ｜ 靶向抗菌

✦ 紫杉醇 ｜CPP穿膜肽 ｜ 增强胞内摄取

✦ 5-FU｜GE11｜ 靶向EGFR阳性细胞

药物类型：支持疏水、亲水、含芳环类药物；

✦ 4. 定制参数

偶联位点定向化（如N末端、C端或赖氨酸侧链）；

多肽序列：支持靶向肽、穿膜肽、核定位肽等；

可选PEG、二硫键、pH敏感连接子等中间桥结构。

荧光/标记共修饰（FITC、CY5、Cy7等）；

Sur-Release公司，脂质体，纳米材料，荧光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。

关于我们：

以上资料，仅用于科研

157134-53-7，Di-8-ANEPPS（膜电位荧光探针）

162112-35-8，NeurotransRed

63902-24-9，（E）-1-Ethyl-2-（（1-ethylquinolin-2（1H）-y

JC-1（线粒体膜电位探针），3520-43-2

SiR650-BG，1418275-29-2，SiR650-Benzylguanine

荧光生物探针SiR700-BG，1971086-34-6

SiR-Me-tetrazine，硅罗丹明-四嗪荧光探针

SiR-DBCO，硅基罗丹明-二苯并环辛炔

SiR-NHS ester，1808181-14-7

水溶性罗丹明改性荧光染料SiR-tetrazine