PCL-PEG-Mannose，聚己内酯-聚乙二醇-甘露糖用于树突细胞靶向疫苗递送的功能化载体

PCL-PEG-Mannose

PCL-PEG-Mannose：用于树突细胞靶向疫苗递送的功能化载体

◆ 一、分子结构与命名

中文名称：聚己内酯-聚乙二醇-甘露糖

英文名称：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-Mannose

缩写名称：PCL-PEG-Mannose（或Man-PEG-PCL）

结构形式：

HO–[PCL]_n–[PEG]_m–Mannose

PCL：疏水区段，构成纳米粒核心；

PEG：亲水区段，增强水溶性和血液稳定性；

Mannose：糖基识别头部，实现特异性细胞靶向。

图1｜PCL-PEG-Mannose，聚己内酯-聚乙二醇-甘露糖

◆ 二、产品概述

PCL-PEG-Mannose是一种功能化嵌段共聚物材料，主链由聚己内酯（PCL）与聚乙二醇（PEG）构成，PEG末端通过化学键连接甘露糖（Mannose）分子。该材料既具备PCL的良好生物可降解性和疏水药物包载能力，又保有PEG的优异生物相容性与血液稳定性，末端的甘露糖基团还能提供靶向识别功能，尤其对表达甘露糖受体（如DC-SIGN、CD206等）的细胞具有识别能力，因此被广泛用于靶向药物递送系统、树突状细胞靶向疫苗递送、肿瘤免疫治疗等方向。

◆ 三、合成路线简述

PCL-PEG-Mannose通常采用如下步骤合成：

步骤1：PCL-PEG-OH合成

使用PEG为引发剂，对 ε-己内酯（ε-CL）进行开环聚合；

催化剂常用Sn(Oct)₂；

形成HO–PCL–PEG–OH的二嵌段共聚物。

步骤2：PEG末端功能化为活性基团

将PEG末端羟基转化为氨基（PEG-NH₂）或叠氮（PEG-N₃）；

用于与甘露糖上的醛基或其它官能团偶联。

步骤3：甘露糖偶联

常用方法为 还原胺化反应（甘露糖的还原末端醛基与PEG-NH₂ 反应）；

或使用活化甘露糖衍生物（如甘露糖-NHS、甘露糖叠氮）与PEG末端连接；

反应后经透析去除小分子和副产物，冷冻干燥获得纯净产品。

◆ 四、理化性质

项目 描述

外观 白色至淡黄色粉末或蜡状固体

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、氯仿等，部分可分散于水中

分子量范围PEG：1k–5k，PCL：1k–5k，甘露糖接于PEG末端

自组装能力 在水相中可形成胶束或纳米粒（粒径50–150nm）

CMC（临界胶束浓度） 约10⁻⁶–10⁻⁷ mol/L，取决于链长比例

降解性 通过水解和酯酶降解，终产物无毒

靶向性 可识别甘露糖受体，作用于免疫细胞或肿瘤相关巨噬细胞等

◆ 五、典型应用方向

✦ 1. 肿瘤靶向药物递送

PCL核心包载药物；

Mannose识别肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）或树突细胞；

可用于乳腺癌、结肠癌、肺癌等模型的靶向治疗研究。

✦ 2. 树突状细胞靶向疫苗系统

DC细胞通过甘露糖受体摄取胶束；

可递送肽类抗原或mRNA，实现疫苗开发；

常结合CpG、R848等佐剂使用。

✦ 3. 免疫调节纳米载体

Mannose修饰使纳米粒偏向进入淋巴结；

可激活APC细胞，提高抗原递呈能力。

✦ 4. 诊疗一体化平台

搭载诊断探针（如荧光、MRI）+ 治疗药物；

实现“成像引导+治疗”联合方案。

◆ 六、材料功能优势

✦ 1. 靶向识别能力（糖-受体介导）

Mannose可特异识别表达甘露糖受体（如CD206、DC-SIGN、MR）的细胞：

树突状细胞（DC）；

巨噬细胞（TAMs）；

部分肿瘤细胞；

有助于实现 主动靶向递药、疫苗传递、免疫激活。

✦ 2. 良好自组装与载药能力

疏水性的PCL可自组装形成胶束核，包载紫杉醇、多柔比星、顺铂等药物；

PEG-Mannose在胶束表面形成稳定外壳并提供识别功能。

✦ 3. 优异生物相容性与长循环

PEG提供“隐形”屏障，减少血浆蛋白吸附和肝脏摄取；

提高血液稳定性，有利于药物在体内靶向富集。

✦ 4. 易于构建多功能纳米平台

Mannose端口可进一步接入荧光探针、免疫佐剂等；

可构建靶向纳米疫苗、靶向光热治疗、免疫-化疗联用系统。

◆ 七、储存与使用建议

项目 建议

储存方式 -20℃ 干燥避光保存

溶解方式 先溶于DMSO或氯仿后缓慢加水制备胶束

胶束稳定性 建议低温4℃短期保存（≤1周），长期请冻干保存

使用注意事项 甘露糖基团对强酸碱和高温敏感，使用过程中避免剧烈条件

◆ 八、产品规格举例（可定制）

产品编号PEG分子量PCL分子量 官能化基团 纯度

PCL2k-PEG2k-Mannose 2000 2000 Mannose末端 >95%

PCL3k-PEG5k-Mannose 5000 3000 Mannose末端 >95%

PCL1k-PEG3.4k-Mannose 3400 1000 Mannose末端 >95%

可根据需求定制不同链长、双功能化（如Man+Cy5.5）、pH响应链段、酶降解链段等。

◆ 九、总结

PCL-PEG-Mannose作为一种靶向性聚合物，融合了三类功能：

PCL：疏水药物载体核心；

PEG：增强水溶性与长循环特性；

Mannose：靶向免疫细胞与巨噬细胞的关键识别头。

其纳米自组装能力与糖基靶向能力使其在肿瘤靶向递药、疫苗递送、免疫治疗、抗原呈递系统等领域展现出巨大潜力，是生物医药交叉领域的理想材料。

Sur-Release公司、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。Sur-Release公司始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:Sur-Release公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地：上海

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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