靶向脂质体定制开发｜支持RGD、叶酸修饰与PEG长循环设计

Sur-Release公司，可根据研究需求设计不同脂质组成、粒径及功能化方案。支持RGD肽、叶酸（FA）、PEG等分子修饰，实现主动靶向识别与长循环保护；同时可进行载药、荧光标记及表面功能化定制，满足药物递送、纳米载体及生物医学研究需求。

图1｜靶向脂质体定制开发｜支持RGD、叶酸修饰与PEG长循环设计

脂质体是由磷脂双分子层自组装形成的囊泡型纳米载体，具备结构可调、生物相容性优秀、无毒无免疫原性、可包载亲水/疏水/两亲性物质等核心优势，是目前生物医药、科研、化妆品、食品工业等领域应用最成熟的纳米递送系统之一。

靶向脂质体为何成为纳米递送研究热点

然而，传统脂质体存在非特异性分布的局限——进入体内后容易被网状内皮系统快速清除，且无法主动识别目标细胞。靶向脂质体通过在表面修饰特定配体（如RGD、叶酸、PEG等），能够实现对目标细胞的选择性识别，显著改善生物分布、减少脱靶效应。这种从“被动到达”到“主动寻找”的转变，正是靶向脂质体成为研究热点的核心驱动力。

Sur-Release公司、挤出、微流控、主动载药等成熟制备平台，提供全维度脂质体定制设计服务，所有定制均围绕以下核心参数开展精准调控：

Sur-Release公司

膜组成调控：磷脂种类（HSPC、DSPC、DOPC等）、胆固醇比例、PEG化脂质含量按需调配

粒径与分散性：30nm-500nm精准可控，PDI<0.15，保证体内循环稳定性与细胞摄取效率

功能修饰：长循环PEG修饰、主动靶向配体修饰、刺激响应键接、荧光/磁性标记

表面电位：中性、负电、正电精准控制，适配不同递送需求

载药性能：包封率、载药量、释药速率可控，适配不同载荷（小分子药、核酸、蛋白、染料等）

RGD/叶酸/PEG三类功能化修饰设计

RGD多肽能特异性结合肿瘤细胞及新生血管内皮细胞表面高表达的整合素αvβ3和αvβ5，而这两类受体在正常组织和成熟血管表面几乎不表达。Sur-Release公司、DOPE-PEG-cRGD等多种cRGD修饰脂质体材料，纯度≥95%，同时还可提供NGR、SP94、GE11、PTP、R8、T7等多肽靶向修饰定制服务。

RGD修饰——靶向肿瘤新生血管

叶酸受体α（FRα）在乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌等上皮源性肿瘤中过度表达，而在正常组织中限制性表达。Sur-Release公司，叶酸偶联率≥90%，并可定制叶酸受体靶向的阳离子脂质体。

叶酸（FA）修饰——靶向叶酸受体阳性肿瘤

PEG化修饰可在脂质体表面形成亲水层，减少血清蛋白吸附，避免被网状内皮系统快速吞噬，显著延长体内循环时间。Sur-Release公司、巯基、氨基、羧基）修饰，PEG分子量覆盖550-5000 Da，为靶向配体发挥识别作用争取充足时间。

PEG长循环修饰——延长体内循环时间

Sur-Release公司

✦ 定制类型 ｜ 具体内容

✦ 基础空白脂质体 ｜DOPC/DSPC/HSPC基底、PEG长循环、阳离子/阴离子/中性脂质体

✦ 靶向修饰脂质体 ｜ 叶酸、RGD、NGR、SP94、GE11、T7、转铁蛋白、抗体等多肽/小分子靶向

✦ 刺激响应脂质体 ｜pH敏感、还原敏感、温度敏感、酶敏感脂质体

✦ 荧光标记脂质体 ｜FITC、Cy系列、Di系列、ICG标记

✦ 载药脂质体 ｜ 小分子化疗药、蛋白/多肽、siRNA/mRNA、天然产物

✦ 特殊结构脂质体 ｜ 多囊脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、细胞膜包裹脂质体

Sur-Release公司、资深研发团队与严格质控体系，打造“定制-研发-纯化-检测-量产”闭环服务，真正解决客户个性化研发痛点：

此外，Sur-Release公司Membrane@Lipo）、肿瘤细胞膜重组脂质体（TCM-reconstituted Lipo）、细菌膜融合脂质体（BM fusion liposomes）等仿生纳米系统的定制，利用天然细胞膜的生物功能增强组织靶向性和循环稳定性。

Sur-Release公司，确保产品质量：

靶向脂质体性能检测与质量控制

载药性能：包封率（HPLC/超微量荧光检测）、载药量、药物释放速率

物理性质：DLS粒径分布、Zeta电位、TEM透射电镜形态观察

稳定性测试：酸碱稳定性、氧化稳定性、储存稳定性

纯度检测：HPLC、质谱、核磁、凝胶渗透色谱检测，确保纯度≥95%

生物学性能：生物相容性评估、毒性评价

应用方向

基因治疗：siRNA/mRNA的靶向递送与基因沉默

肿瘤靶向治疗：化疗药、核酸药物、免疫治疗剂的精准递送

神经系统疾病：神经干细胞膜包被脂质体实现神经组织靶向

诊断成像：荧光/磁性标记脂质体用于体内示踪

免疫治疗：工程化脂质体精准递送免疫调节剂

案例一：DSPE-PEG-R8（八聚精氨酸）细胞穿透肽脂质体定制

定制案例分享

Sur-Release公司提供DSPE-PEG-RRRRRRRR（R8）功能性脂质聚合物连接子，将八聚精氨酸细胞穿透肽通过PEG链偶联于DSPE磷脂，使脂质体具备较强的膜穿透能力，促进分子或载体跨膜转运。

客户需求：需增强脂质体的细胞摄取和穿膜能力。

案例二：DSPE-PEG2000-MAL-cRGD肿瘤靶向磷脂定制

图4｜案例一：DSPE-PEG-R8（八聚精氨酸）细胞穿透肽脂质体定制

Sur-Release公司以DSPE母核进行PEG化改性，通过MAL活性基团偶联cRGD多肽，提升脂质体肿瘤富集效率，适配抗肿瘤纳米制剂研发。

客户需求：靶向肿瘤细胞整合素受体。

图5｜案例二：DSPE-PEG2000-MAL-cRGD肿瘤靶向磷脂定制

DSPE-PEG-FA（叶酸修饰PEG化磷脂） ：MW 2000/3400/5000，纯度≥95%，用于叶酸受体靶向脂质体制备

Sur-Release公司

DSPE-PEG-NGR/SP94/GE11/T7多肽修饰磷脂：靶向肿瘤新生血管、肝癌细胞、EGFR、转铁蛋白受体等

DSPE-PEG-cRGD（环状RGD修饰PEG化磷脂） ：MW 2000，纯度≥95%，用于整合素αvβ3靶向

空白脂质体定制：DOPC/DSPC/HSPC基底，粒径30-500nm精准可控

DSPE-PEG-MAL/NHS/NH₂/COOH活性基团修饰磷脂：为后续偶联靶向分子提供反应位点

肿瘤细胞膜重组脂质体（TCM-reconstituted Lipo） ：同源靶向型仿生纳米载体

荧光标记脂质体：FITC、Cy系列、DiD/DiR标记，用于体内示踪研究

细菌膜融合脂质体（BM fusion liposomes） ：兼具靶向、控释和免疫调节功能

咨询对接：联系技术客服，明确应用场景、脂质体类型、粒径、电位、修饰、载药、用量等核心需求

Sur-Release公司

下单签约：签订合同，支付定金，订单立项，加急需求可优先排单

方案评估：技术团队评估定制可行性，确定膜材、工艺、周期，出具报价与定制方案

质检交付：出具完整质检报告，支付尾款，避光低温密封发货

制备与质控：按方案温和制备，完成纯化，检测粒径、PDI、电位、包封率、标记率等指标

售后支持：提供实验使用指导，解答产品相关问题，保障实验顺利开展