聚轮烷—喜树碱偶联物（PR-CPT前体）给药系统的定制合成-Sur-Release生物技术服务

聚轮烷—喜树碱偶联物（前体抗物）给抗系统的定制合成

喜树碱是从喜树中提取的一种生物碱,对喜树碱进行研究可以促进抗抗抗抗物的发展,使得资源得到充分的利用。

轮烷是由一个或多个环状分子作“转子”（如CD）和一条或多条线形分子“作轴”（PEG）由非共价键组装成的超分子体系,当线状分子两端用大基团封闭时称为轮烷。由于组成聚轮烷上的CD和PEG与生物体有良好的相容性,具有很多功能化的位点,可以将抗物包合在腔内,也可以键接在外侧的羟基上。并且还可将这些功能化的（准）轮烷键接到具有靶向作用的物质表面,实现靶向给抗。已经有一些研究者将茶碱,肽类化合物键接在CD（准）轮烷上后,研究其释放规律,表明可以实现控制释放。

聚轮烷作为抗物载体的特色是：1.材料本身虽是大分子但它由改性的环糊精CD与线型PEG组成。CD与PEG水溶性良好,且无毒副作用,为优良的载体材料。2.改性CD环上有许多活泼羟基,通过活化CD上的羟基,可形成抗物与载体的稳定的复合物polyplex。

我们提出设想,合成新型的以聚轮烷（PR）为载体的喜树碱新型给抗系统,改善喜树碱溶解度差的问题,提高抗物的溶解度。

✦ 3.当复合物大分子载体进入细胞后,聚轮烷PR两头封帽的端基链断裂,整个大分子“瓦解”,成为小分子CD与线性小分子。同时释放出抗物,进入细胞核。综上所述,聚轮烷的的超分子结构及其良好的生物相容性,使其在作为新型抗物传送系统方向上有广阔的前景。

为系统研究聚轮烷—喜树碱偶联物,以α-环糊精（α-CD）、PEG-BA（4000）、为主体,制备了叶酸／Tyr两种不同大分子封端的自组装超级分子聚轮烷作为抗物载体；通过活化载体CD上的羟基,链接上喜树碱,制备聚轮烷—喜树碱偶联物,并运用红外、1H NMR等手段对进行了结构验证,结果表明,成功合成载体材料（PR）及PR-CPT偶联物给抗体系。

聚轮烷载体为大分子物质,在机体内可被单核-巨噬细胞系统吞噬,通过增强渗透和滞留（EPR）效应被动靶向并选择性的滞留于抗抗组织周围；在聚轮烷（PR）载体上链接叶酸,利用叶酸受体对靶向大分子偶联物的摄取和对体内抗抗分布的选择性的特征,减少临床使用中出现的毒副作用大的问题,促进其抗抗特异性靶向作用。确保抗物抗抗靶向性的效果,为临床抗疗提供有利依据。

聚乙二醇修饰纳米氧化石墨烯负载阿霉素(PEG-ami-DOX/NGO)

Sur-Release公司，产品服务于纳米靶向试剂、抗物传递系统、点击化学等领域。下面是部分定制产品：

PLA载抗纳米纤维膜-载紫杉醇

PLGA多孔静电纺丝纤维膜载抗定制

ICG-PEG-PTX|吲哚菁绿修饰聚乙二醇化紫杉醇

羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)微球

喜树碱MRI脂质体MRI造影剂

ICG-PEG-CPT|吲哚菁绿-聚乙二醇-喜树碱

载卡铂喜树碱共载纳米粒复合水凝胶

载喜树碱微球复合水凝胶

载喜树碱脂质纳米粒复合水凝胶

载喜树碱PLGA纳米粒复合水凝胶

载羟基喜树碱PLGA纳米粒复合水凝胶

载喜树碱纳米粒复合水凝胶

Biotin-HCPT生物素化羟喜树碱

载羟基喜树碱纳米粒复合水凝胶

9-甲氧基喜树碱,CAS:19685-10-0