奥曲肽药物偶联物（OCT）定制技术

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奥曲肽（Octreotide, OCT）是一种环状八肽，可高效结合生长抑素受体（SSTR），尤其是SSTR2，广泛用于肿瘤靶向药物递送（如神经内分泌肿瘤、胃肠胰神经内分泌瘤）与放射性诊疗（如^177Lu-DOTA-OCT）。奥曲肽药物偶联物技术致力于将OCT与化疗药物、荧光探针、放射性配体或纳米载体进行共价偶联，构建靶向识别和治疗一体化的分子系统。

◆ 奥曲肽药物偶联物（OCT）定制技术

定制技术核心路径：奥曲肽包含一个游离的氨基末端（N末端）和可通过赖氨酸（Lys）或巯基修饰的位点，常采用酰胺键、硫醇-马来酰亚胺、或“点击化学”策略进行药物或载体偶联。

主要偶联方式包括：

✦ OCT-NH₂ + NHS药物衍生物：通过酰胺化偶联；

✦ OCT-Cys + PEG-Mal：巯基-马来酰亚胺偶联；

✦ OCT-DBCO + 药物-N₃：铜离子无催化的点击反应；

✦ OCT-NH₂ + DSPE-PEG-NHS：脂质体表面修饰；

✦ OCT-修饰多肽/抗体/量子点：构建双模靶向系统。

✦ Octreotide（合成级≥98%）

✦ NHS-DOX、NHS-Cy5、NHS-Ce6等活性药物/探针

✦ PEG-Mal、PEG-NHS、DSPE-PEG-NHS、DSPE-PEG-Mal

✦ DBCO-PEG、Azide-PEG、Sulfo-SMCC（交联剂）

✦ DMSO、DMF、PBS等反应介质

常用试剂与衍生物：

技术优势：

✦ 高亲和力SSTR结合靶向性；

✦ 稳定性强，生物半衰期长；

✦ 可与脂质体、纳米粒、量子点、聚合物共修饰；

✦ 实现PDT/化疗/放疗/成像/免疫等多模式平台的功能整合。

关于我们：

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Sur-Release公司，业务涵盖蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素衍生物、聚乙二醇（PEG）修饰物、两亲性嵌段共聚物及各类新型光电功能材料。公司具备多样化的有机合成、生物偶联、表面修饰及高分子材料设计能力，能够根据客户研究需求提供从毫克级到克级、批量级别的定制服务，广泛应用于药物研发、分子探针、载体构建、靶向递送系统、成像探针、诊疗一体化平台等多个前沿技术领域。同时，公司持续布局氨基酸衍生物、多肽链修饰、荧光标记、脂质体功能化等特色产品模块，支持高效、快速的交付与技术对接。

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