靶向递释技术
★技术概述
靶向递释技术通过“被动靶向（EPR 效应）+ 主动靶向（配体—受体识别）”的组合，提高药物在病灶的富集与细胞选择性。被动靶向依赖肿瘤血管的高通透与淋巴回流缺陷；主动靶向则在载体表面修饰抗体、多肽、核酸适体、小分子等配体，经受体内吞实现精准递送。
★技术要点
- ◆配体选择：抗体/Fab、多肽（RGD、iRGD、Angiopep-2）、适体、叶酸、透明质酸、甘露糖
- ◆偶联化学：马来酰亚胺—巯基、EDC/NHS、点击化学、后插入法
- ◆配体密度优化：平衡靶向效率与空间位阻
- ◆长循环基础：PEG 化减少单核巨噬系统清除是靶向的前提
- ◆靶向验证：流式/共聚焦/体内成像评估靶向效率
★应用案例
★案例一：抗 HER2 免疫脂质体
以抗 HER2 抗体片段（Fab′）经马来酰亚胺定向偶联至脂质体表面，实现对 HER2 高表达乳腺癌细胞的主动识别与内吞，提高瘤内药物浓度并降低心脏毒性风险。
★案例二：iRGD 修饰的肿瘤穿透递送
iRGD 肽先与肿瘤血管整合素结合，随后被蛋白酶切割暴露 CendR 基序，与神经纤毛蛋白-1 结合并经转胞吞作用将载体带入肿瘤深部，显著增强实体瘤穿透与药物分布。
★平台能力
提供靶向配体偶联工艺、靶向载体构建、配体密度定量与体内外靶向效率评价。
上海舜纳生物科技公司纳米医学研发中心 Sunlipo Biotech Research Center for Nanomedicine
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