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皮下给药

★途径概述

皮下给药经皮下疏松结缔组织吸收,操作简便、可自我给药,适合需长期给药的多肽、蛋白与核酸药物。挑战在于分子量大者吸收受限、易被酶降解。通过纳米载体(LNP、聚合物缓释微球、水凝胶储库)可提高稳定性、延长作用时间并实现缓释。

★递送要点

  • ◆注射体积限制(一般 ≤1–2 mL)与制剂浓度设计
  • ◆吸收受淋巴引流影响,粒径与表面性质影响淋巴结富集
  • ◆缓释策略:PLGA 微球、原位凝胶、脂质缓释制剂
  • ◆提高生物利用度:减少局部降解、促进淋巴摄取
  • ◆局部耐受性:注射部位刺激性与炎症评价

★应用案例

★案例一:皮下注射 mRNA-LNP 疫苗

mRNA-LNP 经皮下或肌内注射后,在注射部位与引流淋巴结表达抗原并激活免疫应答,是 mRNA 疫苗的常规给药途径,验证了 LNP 对核酸药物的皮下递送能力。

★案例二:皮下缓释微球/长效制剂

将多肽或蛋白包载于可降解微球经皮下注射,实现数周至数月的持续释放,如长效生长激素、抗精神病药长效针剂,显著改善用药依从性。

★平台能力

提供皮下给药制剂设计、缓释载体构建、体外释放与动物药代/生物利用度评价。

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