脑靶向DSPE-PEG-Angiopep-2定制合成｜助力纳米药物精准递送

Sur-Release公司，提供PEG衍生物、磷脂类材料及靶向递送载体等产品服务。针对Angiopep-2修饰DSPE-PEG脑靶向磷脂需求，Sur-Release公司可开展分子结构设计、偶联合成及相关检测服务，助力血脑屏障递送体系、脑靶向纳米载体及药物递送材料研发。

图1｜脑靶向DSPE-PEG-Angiopep-2定制合成｜助力纳米药物精准递送

◆ 一、Sur-Release公司

Sur-Release公司，为科研机构及创新药企提供从分子设计到载体构建的全流程定制化解决方案。

在DSPE-PEG-Angiopep-2及相关脑靶向磷脂的定制方向，我们具备以下核心能力：

✦ 1. PEG分子量灵活定制PEG链长度直接影响纳米载体的血液循环时间、空间位阻效应及靶向配体活性。我们提供PEG分子量1000、2000、3400、5000、10000 Da等多规格定制，满足不同载体体系对PEG链长的差异化需求。

✦ 1. 多肽连接方式多样

酰胺键连接：DSPE-PEG-NHS与Angiopep-2伯胺通过酰胺缩合反应偶联，适用于天然序列多肽。

Mal-SH点击加成：DSPE-PEG-Mal与巯基化Angiopep-2（如序列末端引入Cys）通过硫醇-马来酰亚胺反应高效连接，连接位点可控、产物均一性更优。

✦ 3. 多肽序列与修饰衍生物定制

提供Angiopep-2标准序列及巯基化修饰（末端或N端引入Cys）

支持荧光标记衍生物定制：DSPE-PEG-Angiopep-2-FITC/Cy5/DiR等，实现脑靶向递送与活体成像示踪一体化

支持其他靶向配体（如cRGD、GE11、叶酸等）的替换或双配体共修饰

✦ 4. 终端纳米载体定制除功能化磷脂分子本身，我们还提供脂质体、LNP、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒等载体的完整定制服务，涵盖处方筛选、表面功能化修饰到包封率优化全过程。

◆ 二、行业痛点切入：为什么需要Angiopep-2脑靶向磷脂？

血脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）是中枢神经系统药物递送的最大障碍。据统计，超过98%的小分子药物和几乎100%的大分子药物（如蛋白质、多肽、核酸）无法有效穿透血脑屏障到达脑部病灶。对于脑胶质瘤、阿尔茨海默病、帕金森病等中枢神经系统疾病，如何跨越这道“生物长城”，实现精准、高效的脑部递送，是科研与临床转化中长期悬而未决的核心难题。

传统的脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）等纳米载体虽能改善药物药代动力学行为，但缺乏主动靶向能力，脑内富集效率最低。通过在纳米载体表面修饰具备血脑屏障穿透能力的靶向配体，是突破这一瓶颈的关键策略。

Angiopep-2——一种由19个氨基酸组成的靶向多肽（序列：TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），能够特异性结合脑毛细血管内皮细胞及脑胶质瘤细胞表面高表达的低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1），通过受体介导的转胞吞作用高效穿越血脑屏障。研究表明，Angiopep-2在脑实质的分布容积是转铁蛋白的2.5倍，是公认的高效脑靶向配体。

而DSPE-PEG-Angiopep-2正是将这一靶向能力“锚定”到脂质纳米载体上的核心桥梁分子——疏水的DSPE嵌入脂质双分子层，PEG提供隐身长循环，Angiopep-2执行脑靶向穿透功能，“三位一体”实现从静脉给药到脑部病灶的精准递送。

图3｜行业痛点切入：为什么需要Angiopep-2脑靶向磷脂？

◆ 三、完整表征能力

Sur-Release公司对每批定制产品均执行系统性的结构确证与性能评估，确保“结构明确、批次稳定、功能可靠”：

✦ 表征维度 ｜ 检测方法 ｜ 验证目的

✦ 化学结构 ｜ 质谱（MS）、核磁共振（NMR）、红外光谱（FTIR） ｜ 确认DSPE-PEG-Angiopep-2共价连接结构正确，无副产物残留

✦ 分子量与分布 ｜GPC/SEC｜ 验证PEG链分子量符合定制规格，分布均一

✦ 纯度 ｜ 高效液相色谱（HPLC） ｜ 确保产物纯度≥95%，未反应多肽及杂质去除完全

✦ 多肽连接效率 ｜UV-Vis/荧光光谱、氨基酸分析 ｜ 定量Angiopep-2修饰密度，确保靶向配体接枝率达标

✦ 水相分散性 ｜ 动态光散射（DLS）、ζ电位 ｜ 评估材料在水相中的分散状态与表面电荷，预判载体修饰后的胶体稳定性

完整的表征数据将随产品一同交付，为您的后续实验提供可靠的质量背书。

◆ 四、不是标准品，而是定制开发

市面上虽有现成的DSPE-PEG-Angiopep-2产品，但标准品往往难以满足特定课题的精细需求。

Sur-Release公司的差异在于：

从分子到载体的全链条灵活定制。 我们不仅提供常规规格的现货产品（50mg、100mg、250mg、500mg），更关键的是，我们理解每项研究都有独特的实验设计需求。无论您需要调整PEG链长以匹配特定纳米粒的粒径控制，还是需要引入荧光标记以实现双模态成像，抑或需要探索不同连接方式对靶向活性的影响，我们均可配合进行定向合成与工艺优化。

科研级纯度保障。 所有定制产品纯度≥95%，通过HPLC、MS等多维度质控体系验证。

严格的质量管控与储存规范。 产品采用高密封防潮包装，建议-20℃避光保存，确保多肽活性与分子稳定性，避免反复冻融与氧化降解。

图4｜不是标准品，而是定制开发

◆ 五、真实定制案例

案例一：Angiopep-2修饰白藜芦醇脂质体的处方优化与脑靶向验证

某课题组委托Sur-Release公司定制DSPE-PEG₂₀₀₀-Angiopep-2，用于制备Angiopep-2修饰的白藜芦醇脂质体（Ang-Lip/Res）。经Box-Behnken响应面法优化处方后，脂质体包封率达93.28%。体外BBB模型与细胞摄取实验证实，Angiopep-2修饰显著增加了bEnd.3脑微血管内皮细胞对脂质体的摄取，BBB渗透率明显优于非靶向组。

图5｜案例一：Angiopep-2修饰白藜芦醇脂质体的处方优化与脑靶向验证

案例二：Angiopep-2修饰双载药脂质体用于阿尔茨海默病治疗

某科研团队采用Sur-Release公司定制DSPE-PEG-Angiopep-2，构建共载红景天苷与淫羊藿苷的脑靶向脂质体（Ang-Sal/Ica-Lip）。体内外靶向研究显示，该递送系统可有效穿越BBB，增加脑内药物蓄积，改善APP/PS-1转基因AD模型小鼠的学习与认知功能，逆转神经元与突触损伤。

图6｜案例二：Angiopep-2修饰双载药脂质体用于阿尔茨海默病治疗

◆ 六、应用场景

DSPE-PEG-Angiopep-2系列材料广泛适用于以下研究场景：

✦ 1. 脑靶向药物递送

修饰脂质体/LNP，递送化疗药物（如白藜芦醇、阿霉素等）穿越血脑屏障，靶向富集于脑胶质瘤组织，提升脑内药物浓度，降低全身毒副作用；

递送siRNA/ mRNA等核酸药物，实现脑部基因治疗；

递送神经保护活性成分用于阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病治疗。

✦ 2. 脑靶向成像探针构建

偶联FITC、Cy5、DiR等近红外荧光染料或磁共振造影剂，构建脑肿瘤活体靶向成像探针，实现疾病早期诊断与疗效可视化评估

✦ 3. 纳米载体表面功能化

嵌入脂质体、脂质纳米颗粒（LNP）、微泡等载体表面，赋予其血脑屏障穿透能力与脑肿瘤主动靶向特性

✦ 4. 联合治疗策略开发

结合PEG的长循环保护与Angiopep-2的脑靶向功能，实现化疗-基因治疗-免疫治疗等多模态联合治疗方案的精准递送

◆ 七、具体产品推荐

基于不同实验需求，我们推荐以下Angiopep-2系列脑靶向磷脂产品（所有产品仅供科研使用）：

✦ 产品名称 ｜PEG分子量 ｜ 关键特性 ｜ 推荐应用 ｜ 规格

✦ DSPE-PEG₂K-Angiopep-2｜2000 Da｜ 经典规格，兼具长循环与靶向活性 ｜ 脑靶向脂质体/LNP通用修饰 ｜50/100/250/500mg

✦ DSPE-PEG₃₄₀₀-Angiopep-2｜3400 Da｜ 更长PEG，隐身效果增强 ｜ 需延长循环时间的递送体系 ｜ 定制

✦ DSPE-PEG-Angiopep-2-FITC｜ 可选 ｜ 荧光示踪+脑靶向双功能 ｜ 细胞摄取、活体成像研究 ｜ 定制

✦ DSPE-PEG-Angiopep-2-Cy5｜ 可选 ｜ 近红外荧光+脑靶向双功能 ｜ 活体近红外成像、组织分布追踪 ｜ 定制

✦ DSPE-PEG-Angiopep-2（巯基化多肽连接） ｜ 可选 ｜Mal-SH点击连接，位点可控 ｜ 需精确控制多肽连接方向的高要求研究 ｜ 定制

✦ 空白脂质体（含DSPE-PEG-Angiopep-2） ｜ 可选 ｜ 即用型脑靶向空白载体 ｜ 快速验证靶向递送体系，减少制备环节 ｜ 定制

订购与咨询信息：

产地：上海

纯度：≥95%

储存条件：-20℃避光密封保存，避免反复冻融

包装：瓶装，高密封防潮材质

定制支持：PEG分子量、多肽序列、荧光标记、载体终端形态均可按需定制

温馨提示：本系列产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验。

图7｜订购与咨询信息：

Sur-Release公司——从分子到载体，为您的脑靶向递送研究提供全链条定制支持。