★方向概述
恶性肿瘤是纳米递送最集中的临床转化方向。核心需求是“把足量药物送到肿瘤、尽量少伤正常组织”，并克服多药耐药、乏氧与免疫抑制微环境。对应的技术来自第一块的靶向递释、智能控释与免疫治疗，以及第二块的静脉注射与瘤内植入给药。
★关联技术
- ◆靶向递释技术：抗体/多肽修饰实现肿瘤细胞主动识别
- ◆智能控释技术：肿瘤弱酸、酶、还原环境触发定点释药
- ◆脂质体/胶束技术：增溶难溶化疗药并延长循环
- ◆免疫治疗技术：递送 mRNA 疫苗、STING 激动剂与检查点抑制剂
- ◆静脉注射：EPR 效应与长循环实现肿瘤富集
★相关临床研究案例
★案例一：靶向脂质体化疗
以聚乙二醇化或配体修饰脂质体包载阿霉素、伊立替康等，经静脉给药后在肿瘤富集，降低系统毒性并改善治疗窗，已在乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌等开展大量临床研究。
★案例二：mRNA 个体化肿瘤疫苗
测序获得患者肿瘤新抗原，制备编码新抗原的 mRNA-LNP 疫苗，激活抗原特异性 T 细胞，与免疫检查点抑制剂联合用于黑色素瘤等实体瘤的临床探索。
★转化提示
肿瘤纳米药物研发需重点解决：瘤内渗透（可利用 iRGD 类穿透肽）、多药耐药（响应释药 + 联合治疗）、免疫抑制微环境（联合免疫治疗）与规模化质控。
上海舜纳生物科技公司纳米医学研发中心 Sunlipo Biotech Research Center for Nanomedicine
邮箱：sunlipotech@163.com（技术服务）info@med-nanotech.com（应用开发）
电话：86-21-5127 9909 传真：86-21-5193 6393
★癌症中的脂质基药物递送系统
脂质基药物递送系统是一种新开发的药物载体，凭借诸多优势可应用于各类癌症的靶向治疗。舜纳纳米能够为全球客户提供关于脂质基药物递送系统应用于癌症治疗的一流服务。
癌症治疗的背景
癌症是全球第二大死因，是一组以细胞异常生长为特征的疾病，其分裂不可控，并具有侵袭或扩散到身体其他部位的潜力。癌症治疗通常可通过手术、化疗、放疗、免疫治疗、激素治疗或这些方法的组合等来实施，具体取决于癌症的类型和分期、位置、大小以及患者等多种因素。尽管这些不同的疗法对癌症治疗有效，但仍存在一些有待解决的局限，例如：
- ◆手术切除治疗适用于那些不可见或明确的癌症以及可切除的肿瘤。
- ◆使用高能X射线或其他粒子的放射治疗可有效破坏癌细胞，但也会损伤非癌细胞。
- ◆化疗是一种全身性癌症治疗，通过破坏增殖细胞发挥作用，但它也无法识别非癌细胞，并且具有很大的毒性和副作用，如疲劳、疼痛、脱发、恶心和呕吐。
- ◆激素治疗仅限于乳腺癌或前列腺癌以及其他激素受体阳性癌症的治疗。
- ◆一些抗癌药物高度疏水，导致生物利用度低。
应用于癌症治疗的脂质基药物递送系统
为改善传统癌症治疗的这些并发症，新型癌症药物递送系统应运而生，在癌症筛查、治疗和生存率方面取得了巨大进步。脂质基药物递送系统是一种负载细胞毒性或抗癌药物的载体，具有安全、智能的治疗效果，以及对肿瘤更高的疗效/毒性比。大量文献表明，脂质基药物递送系统作为治疗和诊断工具用于癌症研究和治疗时表现良好。脂质基药物载体最显著的特性是使靶向治疗和毒副作用最小化。脂质基药物递送系统应用于癌症治疗时还显示出许多其他优势，包括但不限于：
- ◆提高疏水性抗癌药物的生物利用度
- ◆减少免疫系统对抗肿瘤药物的清除
- ◆延长所递送抗肿瘤药物的全身循环时间
- ◆改善多药耐药性
图1 癌症药物递送中的pH敏感脂质体。1,2
在用于抗癌研究的新型药物递送系统方面，舜纳纳米是您项目的最佳选择。因为我们不仅能够提供最优的定制产品和服务——脂质基抗癌药物递送系统，还能提供癌症靶向PDC发现。
欢迎随时【站内留言】，或直接向我们发送询价。
参考文献
1. Ashrafizadeh, Milad, et al. "Stimuli-responsive liposomal nanoformulations in cancer therapy: Pre-clinical & clinical approaches." Journal of controlled release 351 (2022): 50-80.
2. 依据开放获取许可 CC BY 4.0，未经修改。
★癌症靶向PDC发现
磷脂-药物偶联物是另一种形式的药物递送系统，广泛应用于各类抗癌研究。作为致力于人类健康研究的生物公司，舜纳纳米多年前就已投身于癌症靶向研究。我们在提供有关磷脂-药物偶联物应用的一流产品和相关服务方面具有绝对优势。
PDC的背景
磷脂-药物偶联物（PDC），也称为磷脂基前药，是指一类新近重要的治疗剂或前药，由一个或多个药物分子与特定磷脂共价结合而成，是一种活性药物分子的生物可逆衍生物，具有改善某些生理屏障的潜力。PDC方法主要与靶向磷脂酶A2有关，该酶特异性地水解磷脂的sn-2脂肪酰键，释放花生四烯酸和溶血磷脂酸。将药物部分共价连接到磷酸基团sn-2位点的设计，旨在避免水解，从而使PDC能够被吸收进入代谢性磷脂加工途径。
在过去几十年中，PDC备受关注，并作为新型靶向疗法被广泛研究和应用，主要归因于其突出的优势以及易于合成和生产。与脂质体、脂质颗粒和脂质核心胶束等其他脂质基药物递送系统相比，PDC在结构上更灵活，具有更高的载药量、特异性和渗透性，显示出在临床上开发有前景的靶向治疗剂的潜力。
图1 PDC的特征。1,2
癌症靶向PDC发现
现代新型药物递送系统或癌症治疗主要着眼于改善当前疗法（如化疗药物）的非特异性缺陷，即实现靶向药物释放，而非非位点规避。作为新型脂质基药物载体之一，PDC近年来是另一种出色的靶向治疗候选方案，尤其适用于癌症治疗。与脂质基药物颗粒不同，PDC的癌症靶向治疗是通过药物与磷脂及不同特定分子的共价修饰来实现的。一般而言，肿瘤细胞与健康细胞的区别在于，癌细胞质膜具有更高水平的脂筏以及过表达的磷脂酶A2。PDC更易被肿瘤细胞上表达的脂筏微域摄取，在此PDC可被磷脂酶A2激活并释放游离的抗肿瘤药物。
图2 磷脂-药物偶联物在sPLA2过表达组织中的激活示意图。1,2
选择我们进行癌症靶向PDC发现
舜纳纳米是一家领先的生物公司和服务提供商，专注于人类健康发展。我们在癌症治疗和新型药物递送系统方面均经验丰富，能够将我们特定的磷脂-药物偶联物产品应用于不同的癌症治疗研究。
除磷脂-药物偶联物外，舜纳纳米还提供其他多种脂质体开发服务。欢迎随时【站内留言】以获取更多信息和详细报价。
参考文献
1. Markovic, Milica, et al. "Prospects and challenges of phospholipid-based prodrugs." Pharmaceutics 10.4 (2018): 210.
2. 依据开放获取许可 CC BY 4.0，未经修改。
