荧光染料标记脂质纳米粒（LNP）定制，支持Cy5、Cy7、DiD、BODIPY、FITC等

◆ 一、概述

Sur-Release（Shiyu BioTech）面向纳米生物材料科研需求，围绕脂质纳米粒（LNP）提供粒径、脂质组成与表面功能化设计，支持标记、负载及靶向/长效修饰，用于细胞摄取、体内分布、递送效率及荧光示踪研究。

◆ 二、理化性质分析

Sur-Release的LNP理化性质由标记路径、脂质模块、载荷适配与表征体系共同定义。标记路径包括物理嵌入/共组装、后插入、共价表面偶联与配体预标记。物理嵌入将DiD、DiR、DiO等亲脂性染料溶于有机脂质相，在微流控或乙醇稀释自组装中插入脂质双层，膜整合稳定性高、后续步骤少；也可用NBD-PE、罗丹明-PE等荧光磷脂等摩尔替换部分非荧光磷脂，扰动最小，适用于定量脂质混合等机制研究。后插入法预先形成Cy5-PEG-DSPE等荧光-PEG-脂质胶束，在LNP形成后经DSPE疏水锚插入外层，对mRNA等敏感载荷干扰最小，并可精确控制染料密度；DSPE-PEG-FITC/Cy3/Cy5.5/Cy7系列属于该策略。共价表面偶联利用Mal-PEG-脂质或DBCO-PEG-脂质，通过巯基-马来酰亚胺或DBCO-叠氮无铜SPAAC反应连接荧光分子；前者选择性与计量比精确，适合血清稳定染色，后者生物正交性好，适合金属离子敏感或载蛋白体系。配体预标记先将染料偶联至抗体、多肽或适配体，再连接LNP表面，使染料位于最外层，可可视化配体-受体结合与解离动力学，用于靶向功能验证与配体筛选。

脂质组成方面，Sur-Release具备可离子化脂质从头设计与筛选能力。以赖氨酸为骨架的新型可离子化脂质含α-氨基、ε-氨基和羧基等可修饰位点，可沿“赖氨酸骨架设计→疏水尾链调整→可离子化头基优化”完成合成纯化、LNP配方筛选与核酸包载。通过调整疏水尾链碳链长度、支化程度和不饱和度，可构建5–20种梯度差异结构的小型脂质材料库，用于结构-性能关系研究并筛选LNP形成能力与核酸包载效率最佳候选。磷脂锚定模块除DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）外，可选DPPE、DMPE、DOPE等C12-C24磷脂；尾链长度影响荧光分子锚定强度与膜流动性，可按稳定性需求定制，相关原料纯度可达98%以上。氨基酸功能化LNP可在表面或脂质分子中引入天然氨基酸，调节亲水性、表面电荷与细胞相互作用：Lys提升正电性并增强mRNA、siRNA结合；Arg利用胍基增强细胞膜相互作用与摄取；His咪唑结构提供pH响应，可用于内涵体逃逸增强型LNP；Cys提供巯基，可经二硫键或点击化学进一步修饰构建响应性递送体系。

质控表征用于确保批次可重复性与数据可靠性：DLS检测粒径，静脉注射通常控制在50–200 nm，基因递送可控制在50-150 nm，PDI要求<0.2；RiboGreen荧光染料法检测核酸包封率，标准要求>85%；定制化脂质经HPLC、LC-MS、NMR确认分子量与结构，并评估其在乙醇等溶剂中的溶解性；Zeta电位评估表面修饰，细胞膜包覆后电位通常翻转；荧光光谱用于标记性能表征。

◆ 三、应用案例

Sur-Release的LNP平台可负载mRNA、siRNA、miRNA及小分子药物。核酸药物通过优化可离子化脂质配方提高包封率与内体逃逸效率；mRNA-LNP的脂质层可与细胞膜融合，使RNA进入细胞并发挥治疗作用。小分子化药如紫杉醇、阿霉素等难溶性抗肿瘤药物经LNP包封可改善药代动力学行为；姜黄素、白藜芦醇等天然产物可借助LNP解决水溶性差与生物利用度低问题。

在标记基础上，可整合靶向与诊疗功能。RGD肽修饰针对αvβ3整合素高表达肿瘤，通过后插入法在LNP表面连接c(RGDyK)多肽，实现主动靶向。抗体偶联平台利用DSPE-PEG-MAL（马来酰亚胺端基），通过巯基-马来酰亚胺点击化学将抗EGFR、抗CD38等抗体稳定偶联于LNP表面，实现细胞特异性识别。诊疗一体化（Theranostics）平台可同步装载ICG（光热/光敏剂）与化疗药阿霉素，实现光热/光动力与化疗协同治疗，并以荧光成像实时监测药物分布与疗效。

案例1：Cy5荧光标记mRNA-LNP。需求为构建粒径80–120 nm的Cy5标记mRNA-LNP，并降低标记对LNP稳定性与mRNA包封的影响。方案采用可电离脂质、DSPC、胆固醇及PEG脂质构建LNP，通过荧光脂质共组装引入Cy5并内部包载mRNA；优化脂质比例与标记密度，控制粒径与均一性，并按前述指标完成表征。

案例2：DiD荧光标记RGD靶向LNP。需求为制备具有近红外荧光信号并在表面引入RGD多肽的LNP。方案采用DiD亲脂性染料进行膜嵌入式标记，并通过PEG脂质连接RGD多肽，构建RGD-DiD-LNP；调节DiD掺入量与RGD修饰比例控制体系稳定性，并按前述指标完成表征。

◆ 四、产品信息

Sur-Release提供以下标准LNP产品：

✦ 空白脂质纳米粒 LNP（10 mg，溶液）

✦ PEG化脂质纳米粒 PEG-LNP（50 mg，冻干粉）

✦ NH₂-PEG-LNP（100 mg，溶液）

✦ COOH-PEG-LNP（500 mg，冻干粉）

✦ Maleimide-PEG-LNP（1 g，冻干粉）

✦ N₃-PEG-LNP（5 mg，溶液）

✦ DBCO-PEG-LNP（20 mg，冻干粉）

✦ FITC荧光标记LNP（10 mg，溶液）

✦ Cy5荧光标记LNP（50 mg，冻干粉）

✦ Cy7近红外荧光LNP（100 mg，溶液）

✦ DiD荧光标记LNP（500 mg，冻干粉）

✦ BODIPY荧光标记LNP（1 g，溶液）

✦ mRNA负载LNP（5 mg，溶液）

✦ siRNA负载LNP（20 mg，冻干粉）

✦ miRNA负载LNP（50 mg，溶液）

✦ RGD靶向LNP（100 mg，冻干粉）

✦ RVG29靶向LNP（500 mg，溶液）

✦ Transferrin（Tf）修饰LNP（1 g，冻干粉）

✦ pH响应型荧光LNP（10 mg，溶液）

✦ RGD-Cy5-mRNA多功能LNP（50 mg，冻干粉）

◆ 五、相关产品与服务

除标准产品外，Sur-Release可按实验目的组合标记路径、脂质模块、载荷类型与靶向配体，并支持从毫克级科研小试到克级研发批量，常见100 mg、250 mg、500 mg。产品形态可提供冻干粉末或缓冲液分散液；AF488-DLin-MC3-DMA可溶于乙醇或DMSO，用于脂质薄膜或微流控法制备。建议避光、-20℃保存，避免荧光信号衰减。随货提供完整质检报告（COA），包含粒径、PDI、电位、包封率、标记率等关键数据。