◆ 一、产品详情

脂质体作为药物递送载体已被广泛研究。免疫脂质体是一种新型方法，为人工制备的由层状相脂质双分子层构成的球形囊泡，其外表面标记的抗体赋予其多项诊断优势。脂质体缺乏将药物靶向递送至特定细胞类型的能力，而免疫脂质体可通过在其表面偶联某些抗体片段实现靶向递送。这些 mAb 片段使免疫脂质体能够以高特异性结合并内化进入靶细胞。

代表性产品

即用型点击化学（DBCO）脂质体

用于与叠氮标记配体进行无铜点击化学反应。

即用型点击化学（叠氮）脂质体

用于 CuAAC 或张力促进的点击偶联。

巯基反应性（马来酰亚胺）脂质体

用于精确的位点特异性抗体或蛋白质偶联。

生物素化脂质体

用于与亲和素/链霉亲和素连接分子的高亲和力结合。

定制规格选项

官能团密度：控制每个脂质体的反应位点数量，以获得最佳结合亲合力。

连接臂工程：提供多种 PEG 间隔臂长度（PEG1000、2000、3400、5000），以优化配体展示。

偶联分析：对配体与脂质体的比例及取向进行定量验证。

我们的免疫脂质体可用于开发抗体-脂质体偶联物，以选择性靶向表达抗原的细胞，从而将药物递送至肿瘤细胞，提高疗效并降低毒性。此外，免疫脂质体还可用于免疫测定和成像。免疫脂质体已广泛应用于多种疾病的治疗，例如阿尔茨海默病，其中免疫脂质体与抗转铁蛋白受体和抗 Aβ mAb 偶联。

◆ 二、技术说明

EDC 和 Sulfo-NHS 必须在使用前即刻配制并保持室温。使用透析卡盒和离心柱时必须考虑其规格差异。免疫脂质体溶液应在 pH 7.4 的 PBS 中透析。由于其胺含量，应避免使用 Tris 缓冲液。

疏水性配体或多肽建议溶解于 DMSO 或 DMF 中，用量限制为溶液的 5%。偶联后，应使用由再生纤维素膜制成的透析卡盒去除残留的 DMSO 或 DMF。

偶联过程中必须避免缓冲液中存在叠氮化物，因为它们可能与 DBCO 反应。为获得最佳的 DBCO-叠氮反应，可在较暖温度（最高 37°C）下使用更高浓度。但在脂质体孵育后应将分子冷藏，以防止其变性。将反应时间延长至典型的 12 小时以上可提高效率。

偶联后对 DBCO-脂质偶联配体进行偶联，可将免疫脂质体产率提高至 80% 以上。此外，含叶酸的脂质体可靶向细胞的叶酸受体，在制备带有 FBP 标签的抗体/蛋白质或配体的免疫脂质体时尤为有用。

18:1 DGS-NTA(Ni) 脂质的浓度建议最高为 3%，以防止非特异性结合。高浓度咪唑的存在会抑制结合反应。

偶联反应后含过量马来酰亚胺或巯基的脂质体可能引发问题；可用适当试剂将其淬灭。偶联过程中应保持惰性气氛以防止巯基氧化，将 pH 保持在 6.5 至 7 之间，并使用带有马来酰亚胺反应性脂质的脂质体进行硫醇化蛋白质的偶联。

在使用生物素化配体或多肽包被脂质体的测定中，应确保链霉亲和素与生物素-脂质体的比例经过优化。链霉亲和素不足会导致脂质体包被不良，从而降低测定的灵敏度或特异性。虽然尺寸排阻离心柱可将未结合的配体与脂质体分离，但脂质体黏附于柱基质会导致显著损失。

脂质体的储存应保持恒定 4°C，不得冷冻，以维持其效力。

◆ 三、发表数据

抗 HER2 免疫脂质体：蒽醌稠合烯二炔靶向递送所赋予的抗肿瘤疗效 作者：Feng, Xueqiong 等。

本研究考察了免疫脂质体（ILs）对载荷的靶向递送效果。抗体可特异性地结合在肿瘤细胞中高表达的 HER2，因而可用于制备 HER2-ILs。研究人员将荧光探针（香豆素-6，Cou-6）掺入 HER2-ILs，构建 HER2-Cou-6-ILs，以研究 ILs 的内化。与游离 Cou-6 和 Cou-6-Lipo 相比，HER2-Cou-6-ILs 能以剂量依赖性方式内化进入 KPL-4 细胞（该细胞过表达 HER2）。然而，当抗体饱和后，KPL-4 细胞中的荧光蓄积减少。这表明抗体可增强 ILs 在靶细胞中的细胞摄取。本研究中 ILs 的应用凸显了其通过提供靶向药物递送平台来改善癌症治疗的潜力。

图1　游离 Cou-6、Cou-6-Lipo 和 HER2-Cou-6-ILs 在 KPL-4 细胞中的细胞摄取。1,2

◆ 四、常见问题

◆ 五、资源

脂质体的结构、历史与分类 - 信息图

脂质体的特性与应用 - 信息图

播客

参考文献

Feng, Xueqiong, et al . "Anti‐HER2 Immunoliposomes: Antitumor Efficacy Attributable to Targeted Delivery of Anthraquinone‐Fused Enediyne." Advanced Science 11.17 (2024): 2307865.

在开放获取许可 CC BY 4.0 下，未经修改。

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