靶向脂质体开发服务

用于癌症等严重疾病的药物大多为细胞毒性分子，给药后可能在全身分布，从而对正常组织产生毒性。早在脂质体发展初期，人们就已认识到脂质体是一种理想的药物载体，可增强药物与病变组织之间的相互作用或分布。作为在药物与癌症研究领域拥有丰富经验的专业药物载体供应商，舜纳纳米 可确保根据您的要求，采用最合适的配体制备靶向脂质体。

一、靶向脂质体简介

被动靶向与主动靶向是靶向脂质体的两大策略。粒径处于 100 至 200 nm 这一特定范围的脂质体，可借助 EPR（增强渗透与滞留）效应蓄积于肿瘤间质空间，这被称为被动靶向。具有该特性的载药脂质体已在临床上被证明具有抗肿瘤活性。此外，配体介导的靶向（即主动靶向策略）可通过选择性细胞结合与配体-受体介导的内吞，实现对目标细胞与组织的更高精准度和特异性，从而增强疗效并降低全身毒性。靶向配体包括单克隆抗体、抗体片段（抗原结合片段（Fab）、单链可变区片段（scFv））、蛋白质、多肽、维生素、碳水化合物、糖蛋白，以及任何其他能够靶向特定细胞表面过表达受体的分子。

图1　靶向脂质体的结构与内吞

二、靶向脂质体的应用

根据不同配体，靶向脂质体可帮助蓄积于不同组织或与细胞结合，例如肝脏、肾脏、白色脂肪组织（WAT）、血脑屏障（BBB）和肿瘤组织。理想的靶受体或抗原应在靶组织中高表达，而在其他组织中低表达。例如，人表皮生长因子受体 2（HER2）在约 25% 的乳腺癌病例中过表达，其水平比正常组织高 1000 倍，这使其成为靶向癌症治疗中一个具有积极临床前结果的常见靶点。

三、用于脂质体开发的靶向配体

为实现向特定细胞或组织的精准递送，脂质体可通过多种靶向配体进行表面功能化。这些配体可识别并结合靶细胞上过表达的受体或生物标志物，在增强疗效的同时最大限度减少脱靶效应。我们的平台支持使用多种配体开发靶向脂质体，包括多肽、适配体、聚合物、碳水化合物、维生素和抗体。

配体选择在靶向脂质体的开发中同样重要。抗体或抗体片段（Fab/scFv）因其高亲和力和特异性，是最常用的靶向配体。更准确地说，抗体更多用于早期研究，而抗体片段则是免疫原性更低、药代动力学特征更优的升级版本。近年来，噬菌体展示库的进展使众多新型多肽成为潜在的靶向配体，它们还具有成本更低、抗原性更低以及抗酶降解能力更强等优势。此外，其他类型的配体也被用于各种靶向脂质体（见表1）。例如，维生素和糖可被相应的细胞转运体受体识别，转铁蛋白则可靶向转铁蛋白受体。

表1　靶向脂质体的受体与配体

四、我们在靶向脂质体开发方面能做什么？

靶向脂质体可经表面修饰以增强选择性靶向，并在给药后促进细胞内摄取。第一代脂质体主要着眼于降低全身毒性，而如今人们投入更多努力以更好地理解靶向脂质体的体内行为，并优化脂质体设计。依托丰富的脂质体研究经验，舜纳纳米 提供一站式靶向脂质体开发服务，包括：

1、靶向配体的选择与设计

2、脂质体处方优化

3、脂质体表征及相关检测

4、脂质体生产方案

5、实验咨询

五、案例研究

通过我们脂质体产品的详细案例研究，了解我们的成功案例。

案例1：我们的蛋白质修饰脂质体具有均一的粒径分布和良好的分散性。

粒径

如需了解我们服务的更多详情，欢迎随时联系我们。

参考文献

1、Noble, Gavin T.; et al. Ligand-targeted liposome design: challenges and fundamental considerations. Trends in Biotechnology. 2014, 32.1:32-45.

1、常规脂质体开发

2、成像脂质体开发

3、带电脂质体开发

4、磁性脂质体开发

5、多糖包覆脂质体开发

6、长循环脂质体开发

7、刺激响应型脂质体开发

8、仿生纳米颗粒开发

9、荧光脂质体开发

服务

所属服务：脂质体与LNP递送系统（服务目录）

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