脂质体在酶载体中的应用

来源于：舜纳纳米 | 作者：舜纳纳米 | 发布时间：2026-10-02 | 浏览：6

脂质体在酶载体中的应用

舜纳纳米以脂质体作为酶类药物载体，解决生物大分子在体内不稳定、易被蛋白水解酶降解、半衰期短且多不适于口服等问题，提高酶的稳定性、细胞内摄取与生物利用度。

◆ 一、简介

酶类药物均属生物大分子，其共同特征是在体内不稳定、易被蛋白水解酶降解，因而在体内半衰期短，且大多不适于口服给药。以脂质体作为酶载体可解决这些问题。

◆ 二、应用

脂质体的天然靶向性使包封酶的脂质体主要被肝脏摄取，因此脂质体是治疗酶贮积症的良好药物载体。此外，脂质体也被用于治疗其他酶相关疾病。

超氧化物歧化酶（SOD）可清除体内过多的超氧阴离子自由基损伤，但在体内易被蛋白水解破坏。用脂质体包封后，体内半衰期显著提高，且脂质体可增加细胞对 SOD 的摄取，从而更好地保护细胞免受自由基损伤。

包封淀粉葡萄糖（amylo-glucose）的多室脂质体已用于治疗 II 型糖原贮积症（庞贝病），使患者肝脏体积显著缩小。脂质体还用于治疗溶酶体贮积症，即成人的戈谢病。过去曾用游离酶治疗该病，但由于酶在体内被破坏和失活且缺乏靶向性，患者用药后临床指标几乎或完全没有变化。若将酶包封于脂质体中注射给患者并检查临床指标，则发现该制剂在注射后 48 小时内即产生疗效。

Anderson 等人的结果表明，皮下注射时游离 IL-2 的半衰期仅为 6 分钟，而脂质体包封的 IL-2 半衰期为 68 分钟，且脂质体包封 IL-2 的分布与药代动力学显著改变。胰岛素口服后，由于胃酶和胃酸的破坏作用，生物利用度较低。这些缺点可通过脂质体包封加以克服，动物口服后血糖显著下降。

◆ 参考文献

Finkelstein; et al. The introduction of enzymes into cells by means of liposomes. Journal of Lipid Research. 1978 19: 289-302.

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