脂质体在激素类药物载体中的应用

激素类药物因与机体生物相容性高、能在较短时间内达到治疗目标而受到临床青睐,但副作用显著,严重限制其临床应用。舜纳纳米利用脂质体作为激素类药物载体,可提高其稳定性并减少激素引起的机体生理紊乱。
◆ 一、引言
脂质体是药物或活性成分的纳米级载体,被称为第四代靶向给药技术的“生物导弹”。由于其可生物降解、免疫原性低,并能改变药物在体内的分布,可将药物集中释放于病变组织,提高药效并降低对正常组织的毒性与不良反应,已作为药物载体被广泛应用。
激素类药物因与机体高度生物相容,且能在相对较短的时间内有效达到治疗目标,而受到临床医生的青睐。然而,激素也具有极为显著的副作用,会明显干扰机体的正常生理状态,严重限制了激素类药物的临床应用。使用脂质体作为药物载体可很好地解决这一缺点。
◆ 二、优势
脂质体在激素类药物载体中的应用主要有两方面优势。
· 增强稳定性
· 防止激素类药物引起的机体生理紊乱
◆ 三、应用
1、抗炎类固醇激素包载于人体脂质体中时具有显著优势。
· 在炎症部位富集,易被吞噬细胞吞噬
· 防止游离药物与血浆蛋白相互作用
因此,一旦到达炎症部位,即可被内吞并融合释放药物,在较低剂量下即可起效,从而减少类固醇激素因过量使用引起的并发症和副作用。氢化可的松和泼尼松的研究与应用已取得良好结果。
2、促性腺激素释放激素(GnRH)及其类似物在激素依赖性癌症、避孕和内分泌功能障碍中发挥重要作用。然而,这些肽类激素在循环中代谢和清除迅速及其失效问题限制了临床应用。Sheffer 等人利用脂质体包载 GnRH,有效避免了其酶解失活,并证明 L-GnRH 具有缓释作用,可在血液中停留更长时间以发挥治疗作用。
3、此外,脂质体还可作为生长激素、雄激素和糖皮质激素的药物载体,以减少激素的脱靶效应和副作用。
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