脂质体在抗寄生虫药物载体中的应用

舜纳纳米以脂质体作为抗寄生虫药物载体,改善其溶解度、肠道吸收与生物利用度,并借助网状内皮系统的天然摄取实现靶向给药,提高疗效并降低毒副作用。
◆ 一、简介
抗寄生虫药物由于不溶于水和大多数有机溶剂,存在溶解度差、肠道吸收率低和生物利用度低的问题。
以脂质体作为抗寄生虫药物的载体,可降低毒副作用并提高药效。人体感染寄生虫后,网状内皮组织中的寄生虫数量往往远高于其他组织。脂质体在网状内皮吞噬细胞中的摄取非常高。将抗寄生虫药物包封于脂质体后,静脉注射可迅速被网状内皮细胞摄取,并经历内吞与融合。作用后药物释放,利用这一作用可将药物靶向递送至网状内皮细胞组织以治疗寄生虫感染,从而提高局部药物浓度,避免药物的全身性副作用,达到高效、低毒、低剂量的目的。例如,肝脏是脂质体的重要靶器官,因为吞噬细胞具有清除血液中外来异物的功能,且肝细胞与血液联系密切。
同时,肝脏丰富的营养环境为许多寄生虫提供了繁殖场所,因此以脂质体为载体将药物导向肝脏中的寄生虫可降低毒副作用并提高疗效。
◆ 二、应用
含锑和砷的药物用于治疗利什曼病时杀伤寄生虫,但这些药物因可引起心肌炎和肾炎而受到限制。若将这些药物包封于脂质体中,不仅能有效杀伤寄生虫,还能大大降低药物毒性,防止心肌炎和肾炎的发生。在动物实验中,脂质体以游离药物 1/1000 的剂量即可治愈利什曼病。许多文献表明,包封为脂质体后不仅安全而且更有效,脂质体制剂的治疗指数比游离药物高 30-40 倍,治疗剂量可降至百分之几。脂质体药物治疗同样有效,尤其是对游离药物治疗无反应的晚期患者。同样,使用脂质体包封的抗疟药物,如奎宁或核糖核酸类药物,可比游离药物更有效地抑制疟疾发作。
此外,口服 ABZ 胶囊的药物浓度仅为血药浓度的 0.1%-1%,仅约 30% 的病例可实现临床治愈。ABZ 脂质体可显著抑制和杀灭头节,抑制病变增殖,对棘球蚴病造成明显的病理损伤。
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