脂质体在抗菌药物载体中的应用

来源于：舜纳纳米 | 作者：舜纳纳米 | 发布时间：2026-10-02 | 浏览：4

脂质体在抗菌药物载体中的应用

脂质体作为抗菌药物载体，可显著改善抗菌药物在组织中的分布，增强靶部位的药物释放，从而增强抗菌效果并减少不良反应，还能克服部分细菌的耐药性。舜纳纳米提供抗菌药物脂质体载体相关服务，助力感染性疾病治疗。

◆ 一、引言

脂质体作为抗菌药物载体，可显著改善抗菌药物在组织中的分布，增强药物在靶部位的释放，从而增强抗菌效果并减少不良反应，还可克服部分细菌的耐药性。此外，脂质体在体内可生物降解、无残留风险，使其成为优良的抗菌药物载体。

◆ 二、应用

两性霉素是治疗全身性真菌病最有效的多烯类抗生素，但因肾毒性高而应用受限。利用脂质体与生物细胞膜的高亲和性，将两性霉素制成脂质体可降低耐药性和心脏毒性，并能显著提高药物的抗菌效果。

Gregoriadis 首次报道了脂质体作为抗菌药物递送载体的潜在价值。他使用蛋黄卵磷脂、胆固醇、磷脂酸、二棕榈酰卵磷脂、硬脂胺等组分包载苄基化脂质体。该基于青霉素钾的递送系统在小鼠体内实验中成功穿透 RES 细胞膜，实现了肝脾靶向。随后，一些研究者报道脂质体可递送双氢链霉素、头孢噻肟、青霉素 G、万古霉素和替考拉宁等抗菌药物，实现对多种敏感菌或顽固菌的胞内抑制。然而，早期研究者的关注点在于脂质体递送系统在靶部位释放药物的潜力，并未专门研究提高递送系统抑菌能力的途径。

后续研究发现，对脂质体载体进行表面修饰可改善抗菌药物的治疗指数，包括增强药物抗菌效果、提高脂质体在体内循环中的稳定性以及降低药物的毒副作用。常规脂质体在体内易被 RES 吞噬。尽管它们可在细胞内发挥短期抗菌作用，但在循环中的滞留时间短，抗菌药物的持续释放不理想。聚乙二醇修饰可延长脂质体药物在体内的循环时间并提高半衰期。例如，常规万古霉素制剂在肺组织中的浓度极低，难以治愈耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染引起的肺炎。Mupidi 等人利用聚乙二醇化脂质体包载万古霉素制备了一种递送系统。由于聚乙二醇化大幅延长了递送系统在体内的循环时间，进一步提高了万古霉素在肺、肝、脾等器官中的浓度，同时降低了药物在肾脏的沉积，从而可有效治疗 MRSA 感染性肺炎，并降低药物的肾毒性风险。

脂质体还可抑制某些细菌的耐药性。与细菌接触时，脂质体可通过表面双层磷脂膜的相互作用与细菌外膜的脂蛋白和脂多糖融合，进而进入细菌细胞释放抗菌药物，抑制细菌增殖，从而规避因膜通透性改变和水解酶产生所致的细菌耐药机制。Rukholm 等人使用由二棕榈酰磷脂酰胆碱和胆固醇配制的脂质体，将庆大霉素和妥布霉素递送至细菌感染部位。结果表明，脂质体可在约 6 小时内与细菌外膜融合，将药物递送至耐药菌细胞内并发挥抑制作用。

◆ 参考文献

Wang B; et al. Nanoparticle-induced surface reconstruction of phospholipid membranes. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States. 2008, 105(47): 18171-18175. Muppidi K; et al. PEGylated liposome encapsulation increases the lung tissue concentration of vancomycin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2011, 55(10): 4537-4542.

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