脂质体在抗肿瘤药物载体中的应用

来源于：舜纳纳米 | 作者：舜纳纳米 | 发布时间：2026-10-02 | 浏览：7

脂质体在抗肿瘤药物载体中的应用

舜纳纳米提供多种用于抗肿瘤药物递送的脂质体载体，通过对脂质体表面进行修饰，实现热、光、pH、温度、超声、酶、磁等多种刺激响应释放，提高药物的靶向性与疗效，同时降低毒副作用。

◆ 一、简介

抗肿瘤药物化疗是目前治疗癌症最重要的全身性手段之一。然而，直接用药缺乏特异性与敏感性，往往无差别地攻击正常细胞，从而产生毒副作用。脂质体作为药物载体，为在维持或增强化疗疗效的同时减轻反应程度与副作用提供了更优的解决方案。

◆ 二、分类

当脂质体表面被修饰后，其性质随之改变，可用于控制内部药物的释放，以获得更好的靶向效果与药效。目前的脂质体释放触发因素包括热、光、pH、温度、超声、酶、磁性等，已广泛应用于抗肿瘤药物载体研究。

· 传统脂质体

作为药物递送系统，传统脂质体可改变肿瘤药物的药代动力学性质与组织分布，增强药物在靶部位的聚集浓度并提高药效。但传统脂质体仍存在靶向分布特性不理想、稳定性差等不足，限制了其在肿瘤化疗中的应用。

· pH 响应型脂质体

pH 敏感型脂质体在肿瘤酸性环境中被破坏，从而倾向于在肿瘤部位释放抗肿瘤药物。在 pH 敏感型脂质体中，前体分子之间的二硫键交联是提高敏感性的重要因素。

· 温度响应型脂质体

温度敏感型脂质体是可携带药物并在高温条件下高效释放药物的脂质微球，其特征是具有主熔融相变。在相变温度下，脂质体中的磷脂由胶态转变为液晶态，被包封药物的释放速率增加，并在靶部位形成较高的药物浓度，对周围肿瘤细胞产生较强的杀伤作用。但偏离相变温度时药物释放缓慢。

脂质体在抗肿瘤药物载体中的应用

图1 用于靶向药物递送的脂质体修饰（Vinitha R, 2022）

· 磁刺激响应型脂质体

将磁性纳米颗粒结合于脂质体表面即可得到磁性脂质体。当施加来自磁源的外部磁场梯度时，表面的磁性纳米颗粒受到磁力吸引。在磁力作用下产生热量，从而保证药物的释放。产生的热量还可引起脂质双分子层的相变，实现可控、触发式的药物释放。它们在成像与靶向药物递送领域具有重要意义，也为化疗与热疗协同治疗肿瘤开辟了道路。

· 光敏响应型脂质体

光敏脂质体需要光介导激活才能释放药物，利用激光照射激活脂质体释放药物以杀伤肿瘤细胞。它常用于缺氧肿瘤的协同光动力治疗与化疗及免疫增强治疗。

· 超声响应型脂质体

由于超声具有良好的物理性质、成本效益和非侵入性，被广泛用于癌症治疗中的诊断或治疗目的。当脂质体受到超声作用时，所诱发的振动促使纳米颗粒破坏脂质膜，使药物分子容易从脂质膜中释放。

· 靶向脂质体

用聚乙二醇等亲水性聚合物包覆脂质体表面是实现靶向药物递送的简便方法，可尽量减少随后被网状内皮系统的摄取，因此循环时间更长，从而在肿瘤组织中被动蓄积。

此外，可将多种活性物质偶联到脂质体表面，使脂质体具有特定的靶向性。其中，受体与配体的特异性相互作用可用于将配体标记的脂质体靶向至含有配体特异性受体的器官、组织或细胞，受体与配体的结合还可促进脂质体内化进入细胞。单克隆抗体也可与脂质体偶联构建免疫脂质体（或称亲和脂质体），利用抗原-抗体特异性结合反应将脂质体靶向至特定细胞和器官。

◆ 三、优势

· 提高水溶性，保护血溶性药物，改善药物的药代动力学与药理学性质。

· 实现组织或细胞特异性药物递送，限制药物在肾脏、肝脏、脾脏等其他非靶器官中的蓄积，提高疗效。

· 提供成像与治疗剂的组合，实时监测治疗效果。

· 保护所载药物免于降解，防止药物在环境中不良暴露，从而减缓药物释放速率。

· 特定的脂质种类可减少药物泄漏。

◆ 参考文献

Ponce AM; et al. Hyperthermia mediated liposomal drug delivery. Int J Hyperthermia. 2006 May; 22(3): 205-13. Vinitha R; et al. Liposomes - A promising strategy for drug delivery in anticancer applications. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2022 October, 76: 103739.

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